天然药物抗肿瘤作用的研究进展.doc

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天然药物抗肿瘤作用的研宄进展
【摘要】在天然抗肿瘤药物方面,我国医药专家从植物学、植物化学、药效学到毒理学等方面做了大量研究,文章就一些中药及天然药物抗肿瘤的新研究进展作一综述。
【关键词】抗肿瘤
恶性肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一。在第18 届国际抗癌联盟大会上,世界卫生组织的一项研究报告表明今后20年,新发肿瘤患者人数将由目前每年1000万增加到 1500万,每年因恶性肿瘤而死亡的人数也将由60 0万增至 1000万。据国家卫生部统计,20世纪90年代我国肿瘤发病率已上升为127/10万。近年来我国每年新增肿瘤患者160 万〜170万,总数估计在450万左右。在恶性肿瘤的三大疗法中,药物治疗占有重要的地位。在合成的化学类抗肿瘤药物中绝大多数都是以天然抗肿瘤活性成分为先导化合物的,我国有丰富的天然药用动物、植物和矿物资源,自20世纪60 年代以来,我国的医药专家根据各民族运用天然抗肿瘤药物的经验,从民族医药中研究和开发出了一批疗效确切、价格合理的天然抗肿瘤药物,为肿瘤的防治作出了较大的贡献。现就一些天然抗肿瘤药物研究进展作一综述。
1 药用抗肿瘤植物
苦参
苦参为豆科多年生落叶亚灌木植物苦参的干燥根,性苦、寒,有清热燥湿、杀虫、利尿等功效[1],研究显示苦参中的有效成分——苦参碱具有抗肿瘤作用,其作用机制为抑制肿瘤细胞增殖和转移,促进凋亡以及诱导肿瘤细胞向正常细胞分化等。研究还发现氧化苦参碱对肺癌和胃癌细胞诱导的血管内皮细胞(vascular endothelialcell, VE C)增殖具有抑制作用,可以阻断肿瘤新生血管的形成,推测这可能与氧化苦参碱对肿瘤细胞分泌促使VEC生长的因子尤其是血管内皮生长因子和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)有一定的抑制作用[2]。DeNaeyer等[3]用酴从苦参中提取的一种成分具有雌激素样作用,并且对人乳腺癌细胞MCF-7/6有很强的细胞毒作用。
陈皮
陈皮为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮。味辛、苦,性温,具有理气健脾、燥湿化痰之功[1]。钱土辉等[4]研究表明,陈皮提取物对小鼠移植性肿瘤S180、Heps 具有明显的抑制作用。陈皮提取物对癌细胞增殖周期S期细胞作用不大,但能使G2~M期细胞减少,使G0/G1期细胞增多,其作用强度随着抑制递增而提高,同时使癌细胞凋亡的作用也随之提高。一项利用辐射制备的陈皮果胶多糖的试验表明,陈皮果胶多糖不仅有抗氧化作用,而且它还具有抑制癌细胞生长的作用[5]。
莪术
莪术为姜科多年生宿根草本植物蓬莪术。广西莪术或温郁金的根茎,味辛、苦,性温,具有行气破血、消积止痛之功[1 ]。莪术油是从莪术中提取的一种含挥发油的制剂,内有多种半萜衍生物,莪术酮为主要成分。实验证明,此药对艾氏癌、L615白血病等有抑制作用,对宫颈癌、外阴癌、皮肤癌等都有效。有学者利用流式细胞仪观察莪术提取成分对结肠癌细胞株诱导细胞凋亡和其细胞毒作用。结果表明,莪术提取物对结肠癌细胞株诱导的细胞毒性与凋亡呈剂量和时间依赖性,认为这一成分对结肠癌患者具有潜在的治疗价值[6]。
红豆杉
红豆杉的主要抗肿瘤活性成分是紫杉醇。1992年Homes 等[7]首次报道了紫杉醇对乳腺癌具有良好的治疗效果。 1997年,武汉华中理工大学利用细胞培养法制成了新型的抗肿瘤药物紫杉醇。该药能与细胞微管蛋白结合,促进微管聚合,抑制其解聚,使细胞有丝分裂受到阻断,从而抑制肿瘤生长。该药具有下列特点:分子量大,为细胞毒性药物,能直接杀伤肿瘤细胞,经肝脏转化成非毒性药物,抗肿瘤作用与药物浓度呈正比。王彦等[8]应用国产紫杉醇175mg/m2对 8例初治晚期卵巢上皮癌患者进行腹腔化疗,并对其中6例进行药代动力学研究,结果腹腔用药具有药代动力学优势, 不良反应主要是骨髓抑制及腹痛,但较静脉用药者不良反应小。管丽莉等[9]联合国产紫杉醇加顺铂治疗14例老年晚期非小细胞肺癌患者,总有效率达%。
仙人掌
仙人掌(Opuntia)属植物系仙人掌科双子叶植物。在我国仙人掌作为药用植物已有悠久的历史。在国内主要分布于海南岛、广东、广西、云南、四川等地,其性苦、凉,具有清热解毒、散淤消肿、健胃、止痛、镇咳等功效[10]。仙人掌中主要的活性成分为生物碱类、黄酮类和留醇类化合物, 此外还有多糖等。近年来发现仙人掌果和茎有较强的抗肿瘤作用。韦启后等[11]研究表明接种后给药7、14d对S180荷瘤小鼠的抑瘤率各为%、°/。,分别高于其在接种后给药21 d 的抑瘤率(%),证明仙人掌提取物对肿瘤早期发生具有较好的抑瘤作用。资料表明仙人掌的果实提取物能抑制宫颈癌、