醋酸奥曲肽(依普比善.ppt

北京协和医院
北京大学人民医院
第四军医大学西京医院
天津总医院
醋酸奥曲肽(依普比善®)治疗食管静脉曲张破裂出血的临床研究
前言
奥曲肽(octreotide)是人工合成的八肽环状化合物,是生长抑素的类似物,其半衰期()比生长抑素长
它对门静脉压力、曲张静脉内压力和奇静脉血流作用与生长抑素相似,可降低肝硬化患者的内脏血流量25-35% ,减少内脏充血
对心脑血管系统的血流没有影响
可用于控制食管静脉曲张破裂出血
奥曲肽主要成分、分子式、分子量
主要成分: 醋酸奥曲肽
化学名称: D-苯丙氨酰- L-半胱氨酰- L -苯丙氨酰- D -色氨酰- L -赖氨酰- L -苏氨酰- L-半胱氨酰- L-苏氨醇(2→7)环二硫化合物醋酸盐
分子式:C49H66N10O10S2·xC2H4O2 x=-
分子量: · x=-
奥曲肽药理作用
奥曲肽是人工合成的八肽化合物,为十四肽生长抑素类似物,药理作用与天然激素相似,但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似,奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应,降低内脏血流,抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。
奥曲肽临床适应症
肝硬化所致食管-胃静脉曲张出血
预防胰腺术后并发症
缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征
经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症
奥曲肽与生长抑素的比较
化学名奥曲肽生长抑素
半衰期 90~120分钟 1~3分钟
抑制生长激素 70分钟 1分钟
抑制胰高糖素 23分钟 1分钟
抑制胰岛素 3分钟 1分钟
给药途径皮下、肌肉、或静脉点滴静脉点滴
不良反应局部和胃肠道轻微反应局部和胃肠道轻微反应
奥曲肽半衰期长,药理作用强
选择性佳,无反跳性高分泌
目的
本试验的目的是观察醋酸奥曲肽(依普比善®)治疗食管静脉曲张破裂出血的临床疗效和安全性
研究方法
采用随机、开放对照临床试验,将入选病例分为两组,
(经SFDA同意,治疗组与对照组病例比例为2:1)
治疗组: 60例,国产奥曲肽-依普比善®(20000301)
生产单位:北京宝依普生物高技术有限公司
用法:100μg、静脉小壶,600μg/12h;静脉持续滴注速度:50μg/h
对照组: 30例,善宁®(S54400,S61200)
生产单位:诺华公司
用法:100μg、静脉小壶,600μg/12h;静脉持续滴注速度:50μg/h
疗程:48小时
不得合用其他止血药物
入选标准
年龄18~70岁,男女均可
有上消化道出血,呕血,黑便的临床表现
12小时内胃镜检查,有活动性食管静脉曲张破裂出血,或有陈旧血凝块附着
破裂出血部位位于食管或食管胃交界处
自愿受试者,或其法定代理人签署知情同意书
排除标准
使用双囊三腔管压迫,或入院前接受过血管活性药物治疗
消化性溃疡、食管炎、门脉高压性胃病、喷门黏膜撕裂出血等其他非食管静脉曲张出血者
重度肝功能不全,合并肝肾综合征或Ⅲ期以上肝性脑病或有严重心、肾、肺疾病者
妊娠和哺乳期妇女或对奥曲肽过敏者