万古霉素、替考拉宁与利奈唑胺比较.docx

万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁与利奈唑胺的比较编者按:我科临床药师参与查房过程中发现多例患者应用万古霉素过程中出现肾功损害,以致患者治疗过程中断,临床治疗过程中药学选择出现困扰,针对此问题查阅相关文献,对常用治疗革兰氏阳性球菌感染抗菌药物分析比较如下:万古霉素:是微生物发酵产生的天然抗生素,是第一个临床应用的糖肽类抗生素,也是糖肽类抗生素的代表药物,有50年临床应用经验,是治疗MRSA/S(耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌)感染的一线用药,迄今国内未发现对万古霉素耐药的葡萄球菌。:对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性,包括:葡萄球菌属,链球菌属,肠球菌属;革兰阳性杆菌:棒状杆菌;厌氧菌,艰难梭菌;对革兰阴性菌没有活性。对凝固酶阴性葡萄球菌和厌氧菌的作用比替考拉宁强。:原型经肾脏排泄,体内几乎不代谢,血清蛋白结合率55%,半衰期短4-6h。吸收后能迅速分布到各个组织,但在胆汁中含量低,不易穿透血脑屏障,但在有脑炎时容易渗入炎性部位。:适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。,每6小时1次,(每日量不可超过4g)。单独给药:主要用于葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 联合用药:泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效;头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强,MIC明显降低;丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用,丹参酮对MRSA有抑制作用等。:1)与输注速率相关的不良反应:<30分,荨麻疹,面部潮红、红斑、低血症、心动过速以及红人综合症2)耳毒性(血药浓度>80ug/ml):耳鸣、眩晕、高频听力丧失、会话听力下降、头痛、眼球震颤、平衡与共济失调;常用方案未见血浓>80ug/ml,故耳毒性罕见3)肾毒性(谷浓度>15ug/ml):肾损害发生率增高,但评价肾损害时需考虑低血症及其它药物引起的肾毒性,为可逆性,-,与氨基糖苷肾毒性相比,稳可信肾毒性潜在可能性较低。:药品口服不吸收,静滴时必须先用注射用水溶解,滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应,浓度过高可致血栓性静脉炎;肌注可致剧烈疼痛,故不可肌注;去甲万古霉素:为去甲基的万古霉素,与万古霉素的抗菌谱,药理,药代动力学及不良反应都比较相似。但副作用如耳毒性,肾毒性要较万古霉素轻,发生红人综合症的几率也较万古霉素低,缓慢静滴,不能肌注。替考拉宁:糖肽类抗生素,亲脂性强,易渗入组织和细胞。(比万古霉素效力强2-4倍),链球菌(包括肺炎链球菌),还有梭状芽孢杆菌,和肠球菌(比万古霉素效力强4-8倍)的抗菌活性优于万古霉素;耐万古霉素的 VanB, VanC等VRE对本品仍敏感;对凝固酶阴性葡萄球菌作用与万古霉素相仿。:口服不吸收,肌注后生物利用度为94%,半衰期长,与蛋白的结合为90-95%,能迅速分布到组织中,尤其是皮肤和骨,随后是肾、支气管、肺,肾上腺达到很高的浓度,分布较万古要广,在胆汁中也有浓度,似乎可以进