替米沙坦在ARB中的独特性.ppt

邦坦(替米沙坦80mg)在ARB中的独特性概述1985年,首个ARB氯沙坦在美国上市,此后全球又陆续上市了6个ARB,分别是缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、依普罗沙坦以及奥美沙坦。所有这些ARB具有共同的作用机制——但其药代动力学和药效学特征不同,这也是ARB疗效和耐受性存在差异的内在原因。替米沙坦:具有一组特殊的性质,使其有别于其它的ARB化学结构氯沙坦(活性形式)缬沙坦厄贝沙坦依普罗沙坦替米沙坦NNNNNCOOHCINHNNNNCH3CH3CH3OOHNNNNNHOCO2HNNHNNONNCOCHSNNCOCH坎地沙坦(活性形式)HOHCH3H3C奥美沙坦(活性形式)新型双苯并咪唑结构替米沙坦在ARB中的独特性半衰期24小时受体结合能力亲脂性和分布容积选择性激活PPARγ肾脏排泄安全性和耐受性唯一具有全面心血管保护适应症的ARB替米沙坦是血浆半衰期最长的ARB(24小时)Burnier,;355:637–;16(Suppl2):S13–S1606121824替米沙坦厄贝沙坦奥美沙坦坎地沙坦缬沙坦氯沙坦依普罗沙坦血浆半衰期(小时)半衰期24小时替米沙坦是血浆半衰期最长的ARB,半衰期长达24小时保证了替米沙坦停留在作用部位、并保持活性的时间长于其它任何ARB。替米沙坦能24小时强效、持久控制血压1-2。已经临床试验证实:替米沙坦能有效避免“晨峰现象”;13(3):85-,;1:6-;25:41–46†050100150200250奥美沙坦坎地沙坦氯沙坦缬沙坦受体解离半衰期(分钟)替米沙坦受体结合能力替米沙坦与靶受体AT1受体结合能力高于其它ARB。1,2替米沙坦停留在作用部位的时间长于其它ARB,有助于降低肾素-血管紧张素系统心血管不良效应。;13(3):85-,;25(1):41-,;36:487–4990100200300400500替米沙坦依普罗沙坦厄贝沙坦氯沙坦缬沙坦奥美沙坦坎地沙坦分布容积(L)