替米沙坦独特的作用机制.ppt

所有的ARB都一样吗?—美卡素®(替米沙坦)的独特性冉娜—概述—美卡素在ARB中的独特性—小结概述1985年,首个ARB氯沙坦在美国上市,此后全球又陆续上市了6个ARB,分别是缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦(美卡素)、坎地沙坦、依普罗沙坦以及奥美沙坦。所有这些ARB具有共同的作用机制——选择性阻断血管紧张素II1型(AT1)受体,但其药代动力学和药效学特征不同,这也是ARB疗效和耐受性存在差异的内在原因。美卡素:具有一组特殊的性质,使其有别于其它的ARB。经证实可24小时强效降压,同时具有全面心血管保护作用,且耐受性极佳。美卡素在ARB中的独特性半衰期24小时受体结合能力亲脂性和分布容积选择性激活PPARy肾脏排泄安全性和耐受性唯一具有全面心血管保护适应症的ARB半衰期24小时美卡素是血浆半衰期最长的ARBBurnier,;355:637–;16(Suppl2):S13–S1606121824美卡素厄贝沙坦奥美沙坦坎地沙坦缬沙坦氯沙坦依普罗沙坦血浆半衰期(小时)半衰期24小时美卡素是血浆半衰期最长的血管紧张素受体阻断剂(ARB),半衰期长达24小时保证了美卡素停留在作用部位、并保持活性的时间长于其它任何ARB。美卡素®能24小时强效、持久控制血压1-2。已经临床试验证实:在血压急速升高、心血管事件如心脏病发作和卒中风险最高的清晨时段,美卡素降低血压的能力优于其它ARB。;13(3):85-,;1:6-;25:41–46†活性代谢物EXP3174†050100150200250美卡素奥美沙坦坎地沙坦氯沙坦缬沙坦受体解离半衰期(分钟)