19磺胺甲恶唑片.doc

【药品名称】通用名:磺胺甲唑片曾用名:英文名:SulfamethoxazoleTablets汉语拼音:Huang'anJia'ezuoPian本品主要成分为磺胺甲唑,其化学名为N-(5-甲基-3-异恶唑基)-4-氨基苯磺酰胺。其结构式为:分子式:C10H11N3O3S分子量:【性状】本品为白色片。【药理毒理】磺胺甲唑属中效磺胺类药物,具广谱抗菌作用,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。但近年来细菌对本品的耐药性增高显著,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类药物为广谱抑菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。【药代动力学】本品口服后易被胃肠道吸收,吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。但其吸收较缓慢,给药后2~4小时血药浓度达高峰,单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100mg/l。本品吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织,在胸膜液、腹膜液和房水等体液中可达较高药物浓度,也可穿透血-脑脊液屏障,在脑脊液中达治疗浓度,脑膜无炎症时,可达同时期血药浓度的50%;本品也易进入胎儿血循环。。蛋白结合率为60%~70%。由于磺胺类药物与胆红素竞争血红蛋白的结合,可使血中游离胆红素增高,有引起早产儿、新生儿发生核黄疸的可能。严重肾功能损害者本品的蛋白结合率可降低。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时,肾功能衰竭者增至20~50小时。肝功能不全者药物代谢作用减退。本品主要自肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收,药物排泄与尿pH值有关,在碱性尿中排泄增多,少量自粪便、乳汁、胆汁等中排出。本品给药后24小时内自尿中以原形排出给药量的20%~40%。腹膜透析不能排出本品,血液透析亦仅中等度清除该药。【适应症】磺胺类药属广谱抗菌药,但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。磺胺甲唑(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症为:。、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。。。。。。。。【用法用量】:用于治疗一般感染首剂2g,以后每日2g,分2次服用。:用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。首剂按体重每日50~60mg/kg(总剂量不超过2g/日),以后每日按5O~60mg/kg,分2次服用。【不良反应】,