骨化三醇vs阿法骨化醇骨科.pptx

罗盖全®真正的活性维生素D3——与阿法骨化醇比较文档分享主要内容作用方式及药代动力学特征比较钙吸收比较临床疗效及安全性比较文档分享1,25(OH)2D3是维生素D代谢产物中对骨和钙代谢最具有生物学作用,故称为活性维生素D罗盖全®1,25(OH)2D3普通维生素D活性维生素D31,25(OH)2D31α(OH)D3活性维生素D31,25(OH)2D3活性维生素D325羟化酶1α羟化酶25羟化酶罗盖全®无须肝、肾羟化激活,是活性最高的维生素D3文档分享罗盖全®与阿法骨化醇的化学结构1aOHHO251aOHHOOH25活性维生素D31a,25(OH)2D31aOHHOOH25罗盖全®1a,25(OH)2D3阿法骨化醇1a(OH)D325-hydroxylase文档分享罗盖全®vs阿法骨化醇作用方式比较阿法骨化醇罗盖全®特性合成的前体药物骨化三醇,具最高生理活性的维生素D3代谢物需要激活的酶肝-25羟化酶无需,已经具有生物活性活性维生素D3转换为1,25(OH);17:829-420501001502002503003504004506121,25(OH)2D3pg/ml罗盖全1a(OH)D34μg口服n=64μg口服n=602412名尿毒症患者先后口服罗盖全和1a(OH)D3后药代动力学模式比较(小时)罗盖全®vs阿法骨化醇起效更直接、更迅速罗盖全®用药后2小时即可达到血浆浓度峰值文档分享健康受试者罗盖全®生物利用度情况BrandiLetalNephrolDialTransplant(2002)17:829-84202040608010071%生物利用度%罗盖全1α(OH)D342%罗盖全生物利用度高,接近1α(OH);17:829-®和la(OH)(n=6)(n=6)01020304050607080生物利用度%罗盖全1α(OH)%%罗盖全1α(OH)D3罗盖全®vs阿法骨化醇尿毒症患者中生物利用度更高罗盖全®生物利用度几乎是同等剂量1a(OH),因而低剂量即可达到显著疗效文档分享罗盖全®;14:547-;113(1):55-65血清骨化三醇水平阿法骨化醇组—罗盖全®组↑l4介导肝功能损伤鼠阿法骨化醇和罗盖全®,结果显示2:&Treatment1986;14:4987罗盖全®vs阿法骨化醇对肝功能受损的患者,罗盖全更能保证有效的生物活性文档分享