氟苯尼考.doc

氟苯尼考(Florfenicol)是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药,1990年首次在日本上市,1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病,1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病。在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂,预防和治疗猪的细菌性疾病(邱银生等,1996),我国目前已通过了该药的审批。以下为氯霉素类药物的化学结构氟苯尼考为氯霉素的结构同系物,作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似,能与50S亚基结合,抑制酞酰基转移酶,从而抑制酞链的延伸,干扰蛋白质合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的-OH(见图1),阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用,故不受该酶影响而被灭活;而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关,因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性(Varma,etal,1986;Lobell,etal,1994;Soback,etal,1995),而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。提供治疗猪黄,白痢,水肿病的理论依据。试验报告表明:  (1)氟苯尼考抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素,Graham(1998)报道氟苯尼考对临床分离的234株菌株的最小抑菌浓度(MIC)均低于氯霉素,在8ug/ml以下对98%的菌株尤其对氯霉素耐药菌株如肺炎嗜血杆菌、克雷伯氏肺炎菌、类细菌属有抑制作用; (2)(Syriopoulou,etal,1981) (3)氟苯尼考对胸膜肺炎放线杆菌有较高的抗菌活性,-1(Veda,etal,1995;Barigazzi,etal,1996) (4)((Barigazzi,etal,1996) 氯霉素由于有严重的致再生障碍性贫血的不良反应(Varma,etal,1986),许多国家已禁止氯霉素在动物疾病防治上的使用,尤其是食品动物,如美国FDA。研究表明,氯霉素结构中芳香环上对位硝基是引起再生障碍性贫血的主要基团,氟苯尼考在结构上以H3C-SO2取代了O2N用药后不产生再生障碍性贫血的不良反应,因此在动物疾病防治上,尤其是食品动物,氟苯尼考将替代氯霉素,在兽医临床具有广阔应用前景氟苯尼考最初主要应用于水产养殖,用于治疗黄尾鱼的假核性巴氏杆菌病及链球菌病、自然爆发的的大西洋鲑鱼疖病效果显著。口服给药对黄尾鱼巴氏杆菌感染,鳗迟钝性爱德华氏菌感染,金鱼鳗弧菌性感染,鲑杀鲑弧菌性感染均有良好的保护作用,疗效超过其他常用抗菌药物(邱银生等,1996)。氟苯尼考治疗牛呼吸系统疾病疗效显著,Hass(1996)等报道氟苯尼考以20mgkg-,其治愈率(80%)显著高于阿莫西林治疗组(50%)。Madelent等(1997)报道以同样剂量治疗呼吸系统疾病,氟苯尼考治愈率(91%)也显著高于螺旋霉素(41%)。ueda(1995)以50ppm混饲治疗人工诱发的猪放线杆菌性胸膜肺炎,治愈率达100%;而甲砜霉素治疗组(200ppm)的治愈率低于50%。 Craene(1997)报道牛单剂量静注氟苯尼考(20mgkg-1),能很好渗透进入脑脊液中,峰浓度(Cmax)±1。51ugml-1,平均滞留时间(MRT),对嗜血杆菌能维持有效血药浓度20h,可作为治疗脑膜炎的首选药物。氟苯尼考在泌乳奶牛的药动学研究(Soback,etal,1995)表明,乳房灌注给药吸收优于肌注,而且血浆浓度显著高于静注4小时后的血浆浓度,生物利用度(54%)高于肌注生物利用度(38%),这对于乳房灌注给药治疗牛的乳腺有重要的实际意义。肉仔鸡口服氟苯尼考(30mg/)后,%%,肉仔鸡注射氟苯尼考(30mg/)后,%(Afifi,1997); 巴氏杆菌感染的鸭肌注氟苯尼考(30mg/)后,生物利用度为73.%,高于健康鸭。恒福特是氟苯尼考的商品名,由太原市恒丰强生物技术发展有限公司生产、销售,为保证质量和减少流通环节加价,现在全国范围内采取免费咨询、免费邮购业务(恒福特长效注射液十盒以上起邮),并诚征区域代理(只对个人)。品名剂型规格价格恒福特长效注射液针剂2ml×5支(30%)(30%)(10%)(作者:林春友张勤)浏览740次    氯霉素在我国鱼虾细菌病防治过程中起到过重要作用,但由于它对人体具有毒副作用,已被我国列为禁用药物