艾司西酞普兰.ppt

突破束缚让心飞翔百适可草酸艾司西酞普兰片艾司西酞普兰化学成份西酞普兰(外消旋体)艾司西酞普兰(100%S构型)50%S构型50%R构型抗抑郁活性无抗抑郁活性完全除去艾司西酞普兰(100%S构型)S-西酞普兰R-西酞普兰立体构型的区别作用机制的区别Wennogleetal.,1985;Plengeetal.,1991S-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点相结合可增加其与基本位点的结合力,延长结合时间,从而抑制5-HT的再摄取;而R-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点结合后,降低S-西酞普兰与基本位点的结合力,减少结合时间。艾司西酞普兰即是将西酞普兰中50%的影响抗抑郁活性的R构型除去,使抗抑郁成分达到100%。西酞普兰艾司西酞普兰选择性最强的5-HT再摄取抑制剂SSRI类药物对人体单胺类物质的亲和力Ki(nM)亲和力比值5-羟色胺(5-HT)去甲肾上腺素(NA)多巴胺(DA)NA/5-HTDA/5-**********.,2001Sanchezetal.,2003肝脏首过效应小绝对生物利用度80%。吸收迅速生物利用度高达峰时间短100%经胃肠吸收不受食物影响。口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度。药动学:吸收迅速,生物利用度高药动学:半衰期适中半衰期30小时适合每天服用一次避免因药物蓄积可能导致的副作用易于根据病情调整剂量或转换药物药动学:血浆蛋白结合率低舍曲林95%95%80%98%草酸艾司西酞普兰帕罗西汀氟西汀与其他药物发生相互作用的可能性较低合并用药最可靠的选择用法用量:用量少,服用简便常用剂量10mg/次每日一次最大剂量20mg/次每日一次症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固治疗。用法:口服,可与食物同服。规格:5mg/片(白色薄膜衣片),14片/盒10mg/片(白色薄膜衣片),7片/盒(HAM-D177)76%relapse/recurrenceifremissionnotachieved25%relapse/recurrencewhenremissionachieved持续治疗的重要性达到治愈者,复发率25%未达到治愈者,复发率76%PaykelES,;25:1171-1180.