万古霉素及去甲万古霉素.doc

万古霉素及去甲万古霉素万古霉素(ycin)和去甲万古霉素(ycin)属多肽类化合物,化学结构相近,作用相似,后者略强,仅对革兰阳性菌有强大杀菌作用。抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成(见第三十七章)。细菌对本品不产生耐药性,且与其他抗生素无交叉耐药性。口服不吸收,粪便中浓度高。药物广泛分布于各组织,主要经肾排泄。静脉滴注正常人血浆t1/2为5~11小时,肾功能不全者t1/2可延长(2~9)天。万古霉素主要用于治疗耐青霉素金葡萄菌引起的严重感染,如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及其他抗生素,尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。静脉滴注时偶可发生恶心、寒战、药热、皮疹及皮肤瘙痒等。较大剂量,严重者可致耳聋、耳鸣及听力损害。两者不同之处有:①万古霉素(稳可信)由东方链球菌培养液中提取所得,而去甲万古霉素(万迅)由放线菌所得;②结构式不同,去甲万古霉素比万古霉素少一个CH3-(甲基);③作用强度不一样,。其相同点为:①作用相同,主要用于葡萄球菌(包括产酶株和耐甲氧西林株)引起的心内膜炎、败血症等,口服还可治疗难辨梭状芽孢菌引起的假膜性肠炎;②两者具有相同的不良反应(如红人综合征,耳、肾毒性等)及交叉耐药性。制剂与用法红霉素(erythromycin)~,4次/日。~,3~4次/日,一般用5%葡萄糖液稀释后静脉滴注。乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)成人2g/日,分2~4次口服;儿童50~100mg/kg/日,分4次口服。吉他霉素(kitasamycin,ycin)~,分4~6次用。~,分2次,注射速度宜慢,加入静脉滴注液中应用更好。麦迪霉素(medecamycin),麦白霉素(meleumycin)~,分3~4次口服。交沙霉素(jossamycin)片剂,,~,分3~4次口服。阿齐霉素(azithromycin)口服:成人500mg/日,每日一次连续3日,或第1日500mg,2~5日,每日250mg,儿童10mg/kg,每日一次,连用3日。罗红霉素(roxithromycin)成人口服300~600mg/日,分二次服。林可霉素(ycin,洁霉素)口服:~,分3~4次服。儿童30~60mg/kg/日,分3~4次服。肌内注射或静脉注射,成人300~600mg/日,3次/日,儿童15~40mg/kg/日。克林霉素(clindamycin,氯洁霉素)口服:~,分3~4次服;儿童8~16mg/kg/日,分3~4次服。~,2~4次/日。万古霉素(ycin)口服:,分4次服。静脉滴注:成人1~2g/日,儿童20~40mg/kg/日,分2~4次用,一般应稀释后缓慢滴注。去甲万古霉素(ycin)为国产品,其效价比万古霉素高10%,~,分2次静滴。糖肽类抗生素的比较(万古霉素,去甲万古霉素,替考拉宁和利奈唑胺)万古霉素:是微生物发酵产生的天然抗生素,是第一个临床应用的糖肽类抗生素,也是糖肽类抗生素的代表药物,有50年临床应用经验,是治疗MRSA/S(耐甲氧西林凝固酶