H3OHNH2OOOHOHOOH半合成四环素类抗生素R1R2R3R4CLHOHH去甲环素HCH2=OH美他环素HCH3HOH多西环素(CH3)2N-HHH米诺环素(强力霉素)(二甲胺四环素)3[作用机制],阻止氨酰-tRNA在A位点上的联结;,使胞内重要物质外漏。四环素类共性4[药理作用]:抗菌谱广,对G+、G-细菌都有效。,抑制骨吸收,促进骨形成,促进成纤维细胞附着和扩展。5天然四环素类MIC(最低抑菌浓度)(ug/ml)6修饰的四环素类MIC名称化脓性葡萄球菌金黄色葡萄球菌(四环素耐药菌)---(ug/ml)7[体内过程]口服吸收不完全,酸性环境易吸收,半合成药物吸收率大于天然药物,;能与多价阳离子形成络合物;分布广:骨骼、牙齿、肝、肾、含钙量较高的肿瘤、大多数组织、体液中,能透过胎盘屏障,不易透过BBB(米诺环素除外);大部分药物在肝脏浓缩,通过胆汁排入肠腔,再部分被吸收,即通过肝肠循环保持血浆浓度;排泄途径以肾脏为主,经肾小球滤过排入尿中;也可经粪便排出体外(多西环素经粪便排泄)。8[临床应用]:斑疹伤寒等;:肺炎、呼吸道感染等;:沙眼、肺炎、性病淋巴肉芽肿等;:回归热等;:;:真菌病、伪膜性肠炎;:牙齿骨骼[不良反应]:肝脏毒性肾脏毒性光毒性血管及造血系统过敏反应耳毒性-前庭中毒症状脑假瘤10
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