亮丙瑞林 PPT课件.ppt

注射用亮丙瑞林缓释微球
-----------使用说明资料
目录
产品简介
产品适应症
用法用量
药理作用机制
临床常见不良反应
使用注意事项
临床试验结果及分析
亮丙瑞林适应症
子宫内膜异位症:对伴有月经过多、下腹
痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤,可使肌瘤缩小和/或症状改善
雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌
前列腺癌
中枢性性早熟
用法用量
子宫内膜异位症:通常,成人每4周1次,。初次给药应从月经周期的第1~5日开始。
子宫肌瘤:通常,成人每4周1次,。但对于体重过重或子宫明显增大的患者,。初次给药应从月经周期的第1~5日开始。
前列腺癌、绝经前乳腺癌:通常,成人每4周1次,。
中枢性性早熟:通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30μg/kg,根据患者症状可增量至90μg/kg。
亮丙瑞林的药理作用机制
GnRH类似物。作用同布舍瑞林。重复给予大剂量的促黄体生成释放激素(LH-RH)或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾丸酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素(LH)释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物,由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。
此外,醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂,它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。
对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林,使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用,可抑制正常排卵和使月经停止。
对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林,每4周1次,使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下,表明本品有药理学的去势作用。
对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林后,血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平,表明对第二性征有进行性抑制作用。
常见不良反应
身体系统方面
内分泌系统:发热,颜面潮红,发汗,性欲减退,阳痿,男子女性化乳房,睾丸萎缩,会阴不适等现象。
肌肉骨骼系统:可见骨疼痛,肩腰四肢疼痛。
泌尿系统:可见排尿障碍,血尿等。
循环系统:可见心电图异常,心胸比例增大等。
消化系统:恶心,呕吐食欲不振等。
过敏反应
可见皮疹搔痒等。注射局部疼痛,硬结,发红。
其他不良反应
可见浮肿,胸部压迫感,发冷,疲倦,体重增加,知觉异常,听力衰退,耳鸣,头部多毛,尿酸,BUN,LDH,GOT,GPT上升等。由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态。
临床使用注意事项(1)
绝经前乳腺癌
(1) 开始治疗前要确认病人未孕,初次给药必须从月经周期的第1~5日开始。使用本品治疗期间,必须指导患者使用非激素性避孕。
(2) 由于本品的雌激素降低作用可发生骨质的损失。因此,在长期用药时,应尽可能做骨质检查,慎重用药。
临床使用注意事项(2)
子宫内膜异位症和子宫肌瘤
(1) 一般在增加用药的剂量时,有不良反应出现机率增高的倾向。因此,在决定给药剂量时,应注意体重及子宫肌瘤大小的程度。
(2) 开始治疗前要确认病人未孕,初次给药必须从月经周期的1~5日开始。治疗期间,必须指导患者使用非激素性避孕。
(3) 由于本品的雌激素降低作用可发生骨质的损失,因此原则上,对子宫内膜异位症患者和子宫肌瘤患者使用本药不应超过6个月(使用超过6个月的安全性尚未确立)。在必须长期用药或再次使用时,应尽可能做骨质检查,慎重用药。
临床使用注意事项(3)
所有适应症的共同点
因为本品是作用持续4周的缓释制剂,若给药间隔超过4周,由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用可导致血清性激素水平再度升高,引起临床症状的一过性加重。因此,必须遵守每4周1次的给药方法。