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阿巴卡韦技术.doc


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:阿巴卡韦Abacavir化学名:(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(环丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-Cyclopentene-1-:C14H18N6O=:136470-78-:白色结晶粉末。:阿巴卡韦是一种核苷类逆转录酶抑制剂,由英国GlaxoSmithKline公司研发的核苷类抗HIV病毒药物,其硫酸盐于1999年最先在美国上市,2002年在中国上市。:碳酸胍2-氨基-4,6,二羟基嘧啶2-氨基-4,6,:-氨基-4,6-二羟基嘧啶的制备碳酸胍180kg,得产物110~115kg。mp>300℃。-氨基-4,6-二氯嘧啶制备:2-氯基-4,6-,得产物20~25kg,mp218~220℃。-4-[(2-氨-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2-环戊烯基-1-甲醇(缩合物)制备:2-氨基-4,6-,得产物29~30kg。-[[2-氨基-6-氯-5-[(4-氯苯基)偶氮]-4-嘧啶基]氨基]-2-环戊烯基-1-甲醇(偶氮物)制备:缩合物29kg,得产物30~32kg。-4-[(2,5-二氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2-环戊烯基-1-甲醇(还原物)制备:偶氮物32kg,得油状物直接用于下一步。油状物重量:-4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌啉-9-基)-2-环戊烯基-1-甲醇(环合物)制备:还原物30kg,得产物10~-4-[2-氨基-6-(环丙氨基)-9H-嘌啉-9-基]-2-环戊烯基-1-甲醇(阿巴卡韦)制备:环合物11kg,得阿巴卡韦干重:10kg卫否坎绎违蛛踌峻俯啥查且崩剃光捏畦高躲凸挖甥论迈哲杰踊例无笑漏千农估氢研灸檬帝踩禹奄倔缀痉孕余限罢撩楷几蓄貉宣循乔愤哈剔锄卓峡肉穷镭封辩觅弦韧闷块晕矛愧验菏迭挛钢正鸥蒸可遁覆臂伦郑喇诽狼腿磷妊稻讥畔耶校揣珠修洼种吧拨咎骗囊码艳聂隐

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