帕立骨化醇胶囊使用说明.doc

Forpersonaluseonlyinstudyandresearch;mercialuse帕立骨化醇Paricalcitol【其它名称】zemplar规格帕立骨化醇胶囊(1)1μg。(2)2μg。(3)4μg。药品简介雅培公司(Abbott)5月27日宣布,FDA批准其活性维生素D治疗药物帕立骨化醇(paricalcitol,Zemplar)1、2和4mcg胶囊剂用于预防和治疗继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)。本品对接受透析和移植手术前的Ⅲ及Ⅳ期慢性肾脏疾病(CKD)患者的SHPT显示预防及治疗疗效。本品为口服制剂,其活性成份帕立骨化醇的注射制剂于1998年上市,并已成为透析患者最广泛使用的SHPT预防及治疗药物。本品通过更为便利的口服途径给药降低甲状旁腺激素(PTH)水平,同时对血钙及血磷水平具有最小影响。PTH降低是SHPT治疗疗效的一个关键性指标。3项Ⅲ期临床研究结果表明,本品能安全、有效地降低并发SHPT的Ⅲ及Ⅳ期CKD患者PTH水平。在24周的治疗后,本品组91%的患者PTH水平明显且持续降低,而安慰剂组这一比例仅为13%。PTH水平明显且持续降低是指PTH至少连续2次降低30%以上(包括30%),并且在治疗第9周患者PTH平均降低30%以上。本品常见的不良反应发生情况与安慰剂类似。另外,偶见治疗不当引发的维生素D中毒、血钙过多以及对本品成份过敏。药理作用药效学本药为19-去甲-1,25-二羟基维生素D2,是骨化三醇的类似物,属维生素D类抗甲状旁腺药,供静脉或口服用。本药通过选择性激活维生素D的反应途径,抑制甲状旁腺素(PTH)的合成和释放,从而降低PTH水平。其抑制血PTH的疗效与均等剂量的骨化三醇同样有效。在安慰剂对照的研究中,本药诱导高钙血症和高磷血症的倾向降低。、/kg,注射结束时达血药峰浓度,分别为256pg/ml、664pg/。帕立骨化醇吸收良好,,,平均绝对生物利用度约为72%,曲线下面积(AUC0-∞)()/ml,食物对全身生物利用度无影响,但与饮食同服组达峰时间延迟约2小时。静脉给药的曲线下面积(AUC)()/ml。99%以上的药物与蛋白结合,稳态分布容积为17~34L。本药经线粒体细胞色素P450(CYP)24、CYP3A4和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A4广泛代谢,检测到的代谢物为有活性的24(R)-羟基帕立骨化醇。~4L/h,经肾和粪便的排泄率分别为18%~19%和63%~74%,其母体化合物的消除半衰期为4~7小时,血液透析不能清除本药。适应症用于预防和治疗由3期和4期慢性肾衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进。(国外资料)用法用量[国外用法用量参考]•常规剂量*~(~7μg),静脉弹丸式注射;在血液透析过程中,不得超过每2日1次的给药频率。有资料显示,()的剂量可安全给药。剂量调整应根据PTH水平,间隔2~4周可增加剂量2~4μg。**根据PTH剂量调整表PTH水平——本