TKI类药物.doc

过去十年,许多酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物已经在肿瘤领域应用,根据一篇最近的综述,看看截止到2013年8月份,由FDA和EMA批准的所有TKI药物都有那些。 1、阿西替尼(axitinib,Inlyta)在2012年1月27日获FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌(肾细胞癌),由辉瑞(Pfizer)公司开发。阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具体用法为5mg空腹口服2/日。 2、克唑替尼(crizotinib,XALKORI)用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌,推荐剂量和方案是250mg口服每天2次。 3、达沙替尼(Dasatinib,施达赛Sprycel)治疗对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。 4、厄洛替尼(Erlotinib,特罗凯Tarceva)既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。 5、吉非替尼(Gefitinib,易瑞沙Iressa)适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。6、伊马替尼(Imatinib,格列卫)用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML),胃肠道间质瘤(胃肠道间质瘤)和其他一些疾病。到2011年,该药已被FDA批准用于治疗10个不同的癌症。 7、拉帕替尼(Lapatinib;泰立沙Tykerb)联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服联用。 8、尼洛替尼(Nilotinib,达希纳Tasigna)适应症为对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 9、帕唑帕尼(Pazopanib,Votrient)2009年10月19日,FDA批准用于晚期肾细胞癌患者;2012年4月26日,FDA批准用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤患者。800mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。 10、瑞戈非尼(Regorafenib,Stivarga)治疗转