TKI类药物.doc

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过去十年，许多酪氨酸激酶抑制剂（ TKI ）药物已经在肿瘤领域应用，根据一篇最近
的综述，看看截止到 2013 年 8 月份，由 FDA 和 EMA 批准的所有 TKI 药物都有那些。
1、阿西替尼 (axitinib,Inlyta)
在 2012 年 1 月 27 日获 FDA 批准治疗对其它药物没有应答的 晚期肾癌（肾细胞癌），
由辉瑞（ Pfizer ）公司开发。阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具体用法为 5mg 空
腹口服 2/日。
2、克唑替尼（ crizotinib ， XALKORI ）
用于治疗 ALK 阳性的 局部晚期或转移的非小细胞肺癌 ，推荐剂量和方案是 250 mg 口服每天 2 次。
3、达沙替尼（ Dasatinib, 施达赛 Sprycel ）
治疗对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的 慢性髓细胞样白血
病。 FDA 也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。
4、厄洛替尼（ Erlotinib ，特罗凯 Tarceva ）
既往接受过至少一个化疗方案失败后的 局部晚期或转移的非小细胞肺癌 。厄洛替尼
单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为 150mg/ 日，至少在进食前 1 小时或进食后 2 小时服用。
5、吉非替尼（ Gefitinib ，易瑞沙 Iressa ）
适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的 局部晚期或转移性非小细胞肺癌 。
推荐剂量为 250mg(1 片 )每日 1 次，空腹或与食物同服。
6、伊马替尼（ Imatinib ，格列卫 )
用于治疗 慢性粒细胞性白血病（ CML ），胃肠道间质瘤（胃肠道间质瘤 ）和其他一些疾病。到 2011 年，该药已被 FDA 批准用于治疗 10 个不同的癌症。
7、拉帕替尼（ Lapatinib ；泰立沙 Tykerb ）
联合卡培他滨治疗 ErbB-2 过度表达的 ,既往接受过包括蒽环类 , 紫杉醇 ,曲妥珠单抗
(赫赛汀 )治疗的 晚期或转移性乳腺癌 。推荐剂量为 1250mg ，每日 1 次，第 1～ 21 天服用，
与卡培他宾 2000mg/d ，第 1～14 天分 2 次服联用。
8、尼洛替尼 (Nilotinib, 达希纳 Tasigna)
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适应症为对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性
白血病（ Ph+ CML ）慢性期或加速期成人患者。推荐剂量为每日 2 次，每次 400 mg ，间
隔约 12 小时，饭前至少 1 小时之前或饭后至少 2 小时之后服用。
9、帕唑帕尼 (Pazopanib,Votrient)
2009 年 10 月 19 日， FDA 批准用于晚期肾细胞癌患者； 2012 年 4 月 26 日， FDA
批准用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤