主讲人:隋国哲Email:suiguozhe@齐齐哈尔大学制药工程教研室药物化学第四节组胺H1受体拮抗剂组胺的生理作用重要的化学递质–在细胞之间传递信息–参与一系列复杂的生理过程组胺的存在和释放存在于肥大细胞中–组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物组胺释放进入细胞间液–当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时–肥大细胞的细胞膜改变组胺的结构4(5)-(2-氨乙基)咪唑组胺的生物合成组胺受体组胺受体受体作用的效应H1引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩引起毛细血管舒张参与变态反应H2引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加H3已在中枢神经和一些外周组织中发现组胺的应用作为诊断剂–——————直接作用–组胺H1受体拮抗剂–组胺H2受体拮抗剂抗组胺药可阻断组胺释放,也可阻断组胺与受体结合。经典的抗组胺药物(第一代):脂溶性很高,通过血脑屏障进入中枢,产生中枢抑制的副作用。另外对H1受体的针对性不强,出现了抗其他神经递质的副作用。非镇静的H1受体拮抗剂(第二代):中枢抑制作用很小或没有。,并具有中等程度的中枢镇静作用,还可引起胃肠道功能紊乱,局部外用可引起皮肤过敏。
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