左亚叶酸钙.ml幻灯片.ppt

体药物---左亚叶酸钙安全,必要,广泛,医保亿尔真(注射用左亚叶酸钙)——新的活性的亚叶酸钙制剂®-FU/LV治疗肠癌被证实优于单纯手术,国内开始使用大剂量LV与5-Fu合用用于胃肠道肿瘤澳大利亚Faulding开始在国内推广同时5-Fu/LV方案开始拓展到食管癌、头颈癌及肝癌等江苏恒瑞国产100mg亚叶酸钙粉针首家上市,继续5-Fu/LV方案的推广国内其它厂家生产的100mg亚叶酸钙粉针纷纷上市,一些其它厂家加入5-Fu/LV方案的推广美国惠氏药品公司首先在英国上市以来,现已在包括意大利、芬兰、冰岛、加拿大、日本、南非等10几个国家上市美国FDA批准Spectrum公司的左亚叶酸钙用于预防甲氨蝶呤治疗骨癌的副作用DeGramont报告了MOSAIC试验的研究结果,显示FOLFOX(5-Fu/LV/L-OHP)用于结直肠癌术后辅助化疗优于5-Fu/LV,成为结直肠癌术后辅助化疗和晚期化疗首选方案,具有里程碑式的意义。在这个方案中,LV用量调整为200mg/m2,中剂量LV重新成为主流5-Fu/LV维持治疗开始成为研究方向,(注射用左亚叶酸钙)——新的活性的亚叶酸钙制剂®[分子量][分子式]C20H21CaN7O7·XH2O[命名](-)-N-[4-[[[(6S)-2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基]甲基]氨基]苯甲酰基]-L-谷氨酸钙盐亿尔真是消旋的dl-亚叶酸左旋异构体,呈现为钙盐,是亚叶酸具有药理学活性的异构体[l-亚叶酸或(6-S)-亚叶酸]。亿尔真的结构式人们将手性药物中活性高的对映体称为优对映体,多数为左旋体;而活性低的或无活性的对映体称为劣对映体,多数为右旋体。在许多情况下,劣对映体不仅没有药效,而且还会部分抵消优对映体的药效,有时甚至还会产生严重的毒副反应单一对映体的治疗指数与其消旋体有着相当的差异。手性药物之间的差异左旋亚叶酸钙,除肾小管外,在细胞膜上主动转运,包括消化道上皮细胞,而右旋亚叶酸钙则不是主动转运。利用手性拆分技术来优化药物有效性和安全性,是创新药物发展战略的重要组成部分。左亚叶酸钙(亿尔真)就是化疗药药物利用手性拆分技术最成功的典范。