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第二章药物代谢动力学------机体对药物的作用*③药物的解离度:非解离型药物因其脂溶性大,能溶入脂质膜中,才易于通过生物膜。而解离型一般较难通过,被限制在膜的一侧,称其为离子障(iontrapping)现象。④药物所在环境的pH。决定药物的解离度。*药物的吸收:药物自给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液,没有吸收过程。吸收速率和程度受药物的理化性质、剂型、吸收部位的血流量、给药途径等因素影响。二、药物的吸收及给药途径*影响药物吸收的因素:药物的理化性质:(1)脂溶性:脂溶性药物可溶于生物膜的类脂中而扩散,故较易被吸收。(2)解离度:解离度大不易被吸收。(3)分子量:分子量大的水溶性药物不易被吸收,分子量小的水溶性药物可以自由生物膜的膜孔扩散而被吸收。分子量大,尽管是脂溶性药物,吸收也受限。*:不同的给药途径,药物吸收的速率的一般规律为:气雾吸入>腹腔注射>舌下给药>肌内注射>皮下注射>口服给药>直肠给药>皮肤给药。根据给药方法和吸收部位的不同,可将吸收途径分为:消化道内吸收和消化道外吸收。*(1)消化道内吸收影响药物经胃肠道吸收的因素:药物方面::一般认为:药物脂溶性越高,越易被吸收;小分子水溶性药物易吸收,水和脂肪均不溶的药物,则难吸收。解离度高的药物口服很难吸收。1)口服给药(peros,po):是最常用、最安全的给药途径,吸收部位为胃肠道。*:如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂、缓释制剂、控释制剂吸收的快。:即使剂量、剂型相同的同一药物,因制剂工艺的不同,也会对药物作用产生明显影响。如胶囊剂由于在制剂中很少压制,崩解和溶出的问题比片剂小,因此吸收较好;加上胶囊剂不仅外形美观,还可掩盖苦、臭味,保持药物的稳定性不受光、热、潮气和空气的影响。*:①胃肠内pH:-;-。②胃排空速度和肠蠕动:胃排空慢,药停留时间长,弱酸性药物吸收会增加。因大多数药物在小肠吸收,故排空快有利于药物在小肠的吸收。肠蠕动增加能促进固体制剂的崩解与溶解,使溶解的药物与肠粘膜接触,使药物吸收增加。③胃肠内容物:胃肠中食物可使药物吸收减少,这与食物的稀释、吸附药物或延缓胃排空有关。*④首过消除(首过效应):指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢,使进入体循环的有效药量减少的现象。首关消除明显的药物一般不宜口服给药(如硝酸甘油、利多卡因等);但首关消除也有饱和性,若剂量加大,虽有首关消除存在,仍可使血中药物浓度明显升高。前提是药物的治疗指数高,否则,增加剂量常导致毒性反应发生。毒性反应:由于药物剂量过大、用药时间过长或机体敏感性过高,使机体产生病理变化或有害反应*⑤药物转运体:胃肠道存在很多影响药物吸收的转运体。摄取性转运体促进药物吸收,而外排性转运体减少药物的吸收。*