达比加群酯阿哌沙班和利伐沙班.ppt

达比加群酯阿哌沙班和利伐沙班三个药物:达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班简述其基本信息;申报情况,专利情况;exilate通用名:exilate商品名:PradaxaCAS:211915-06-9适应症:用于非瓣膜性心房颤动患者中风及血栓的预防原研厂家:德国勃林格殷格翰上市情况:2008年首先在德国上市,2010年10月FDA批准上市化合物专利到期:2018年2月DrugName(s)PRADAXAFDAApplicationNo.(NDA)022512ActiveIngredient(s)panyBOEHRINGERINGELHEIMOriginalApprovalorTentativeApprovalDateOctober19,2010ChemicalType1  Newmolecularentity(NME)ReviewClassificationP  PriorityreviewdrugDrugNameActiveIngredientsStrengthDosageForm/RouteMarketingStatusRLDTEEXILATEMESYLATE 达比加群酯甲磺酸盐75MGCAPSULE;EXILATEMESYLATE150MGCAPSULE;ORALPrescriptionYesNone3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯性状:白色固体熔点:128-129℃分子式:C34H41N7O5分子量::达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。不良反应:达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时,出血发生率更高。Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTROI研究,314例受试者术后4-8小时开始口服达比加群酯一日2次,、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg,结果表明,各组均未见大出血事件,但最高剂量组(一日2次,每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应,达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。-05--05--05-23JXHL1100036甲磺酸达比加群酯胶囊化药进口在审评2011-03-30JXHL1100037甲磺酸达比加群酯胶囊化药进口在审评2011-02--已发批件2008-01--已发批件2007-05--01-13达比加群酯的中国专利摘要申请号/、制备方法及其药物组合物达比加群酯的甲磺酸盐一水合物,、马来酸盐、苯甲酸盐、草酸盐、乳酸盐、富马酸盐、酒石酸盐,,-酮戊二酸盐及其制备方法和应用2-酮戊二酸盐,其水合物和/,其制法以及医药用途达比加群酯的衍生物和盐,包括盐酸盐,氢溴酸,硫酸,碳酸,柠檬酸,湖泊苏,酒石酸,磷酸,乳酸,丙酮酸,乙酸,马来酸,甲磺酸,苯磺酸,对甲苯酸磺酸,1088702CWO98/3707519980216勃林格殷格翰二取代双环杂环,其制备法及作为药物的用途本发明是关于下通式的新颖二取代的双环杂环,也涉及其互变异构体,立体异构物及其混合