制霉菌素.doc

制霉菌素制霉菌素是一种多烯型抗生素,分子式C47H75NO17。1950年发现土壤微生物Streptomycesnoursei能分泌一种抗霉菌的物质,从而发现了第一种抗霉菌的抗生素。制霉菌素具有共轭多烯大环内酯结构,能抑制真菌和皮藓菌的活性,对细菌无抑制作用。基本信息【药物名称】制霉菌素片Nystatin【英文名称】Nystatin,Fungicidine,Mycostatin【产品类别】医药原料和中间体【产品含量】99%【化学式】C47H75NO17【分子量】【CAS编号】1400-61-9【质量标准】USP26【药物别名】米可定Mycostatin,Fungicidine【制剂规格】片剂:10万U、25万U、50万U。【产品说明】黄色或黄棕色粉末,有特殊气味及引湿性菌谱及抗菌机理与两性霉素B相似,主要用于皮肤粘膜、口腔、阴道的白色念珠菌感染简介制霉菌素与另一重要的抗霉菌抗生素──两性霉素(庐山霉素)──结制霉菌素构类似。药用的产品主要为制霉菌素A1,此外还含有少量的A2和A3。性状淡黄色或浅褐色粉末;有引湿性,有谷物香味。性质不稳定,极微溶于水,略溶于乙醇、甲醇,较易溶于脂类基质。暴露在热、光、空气或潮湿状态下会变质。在微碱性介质中稳定,pH值9~12时不稳定。多聚醛制霉菌素钠盐可溶于水。药理毒理【药理毒理】多烯类抗真菌药,具广谱抗真菌作用,制霉菌素对念珠菌属的抗菌活性高,新型隐球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、荚膜组织浆胞菌、皮炎芽生菌及皮肤癣菌通常对本品亦敏感。本品可与真菌细胞膜上的甾醇相结合,致细胞膜通透性的改变,以致重要细胞内容物漏失而发挥抗真菌作用。药动学本品口服后胃肠道不吸收,给常用口服量后血药浓度极低,对制霉菌素全身真菌感染无治疗作用。几乎全部服药量自粪便内排出。局部外用亦不被皮肤和粘膜吸收。用途主要用于内服治疗消化道真菌感染或外用于表面皮肤真菌感染。分子式如牛的真菌性胃炎、鸡和火鸡哺囊真菌病等,对曲霉菌、毛霉菌引起的乳腺炎,乳管灌注也有效。对烟曲霉引起的雏鸡肺炎,喷雾吸入也有效。本品也用于长期服用广谱抗生素所致的真菌性二重感染。适应症口服治疗消化道念珠菌肠炎;局部应用治疗口腔念珠菌感染、皮肤粘膜念珠菌感染。阴道念珠菌病。不良反应【不良反应】口服后可发生恶心、呕吐、腹泻等。减量或停药后迅速消失。局部应用后可能引起过敏性接触性皮炎。个别患者阴道应用后可引起白带增多。用法用量口服,成人200万~400万U/日,分4次;儿童5万~10万U/次,3~4次/日。【消化道念珠菌病】口服,成人一次50~100万单位,一日3次;小儿每日按体重5~10万单位/kg,分3~4次服。注意事项【注意事项】有制霉菌素过敏史者禁用。妊娠B类。混悬液剂室温下不稳定,应新鲜配制。本品口服除念珠菌肠炎外,不宜用作其它深部真菌病的治疗。本品对全身真菌感染无治疗作用。孕妇及哺乳期妇女慎用。5岁以下儿童不推荐使用。【副作用:口服后可引起恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。【西药剂量:口服,成人50万U~100万U/日,1日3~4次;外用,混悬剂10万U/ml,软膏剂10万U/g。临床应用制霉菌素属多烯类抗真菌药,具有广谱抗真菌作用制霉菌素,但经皮肤黏膜不吸收,口服后血药浓度极低,临床上仅限局部应用且疗效不理想。据近年来文献报道,其新剂型制剂不仅提高了局部外用的效果,