注射用盐酸格拉司琼说明书.doc

注射用盐酸格拉司琼【药品名称】通用名称:注射用盐酸格拉司琼英文名称:GranisetronHydrochlorideForInjection汉语拼音:ZhusheyongYansuanGelasiqiong【成份】本品主要成份为盐酸格拉司琼制成的无菌冻干品。每瓶含格拉司琼3mg;其辅料为甘露醇。化学名称:1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。化学结构式:分子式:C18H24N4O·HCl分子量:【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。【规格】3mg【用法用量】静脉注射:成人:用量通常为3mg,用20~50ml的5%%氯化钠注射液充分溶解后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。【禁忌】。。【注意事项】,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外,不宜使用。哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。【儿童用药】2岁到16岁儿童推荐剂量10μg/kg,2岁以下儿童用药情况尚不明确。【老年用药】老年人无需调整剂量。【药物相互作用】-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。-450药物代谢酶系统,可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。【药物过量】尚不明确。【药理毒理】药理作用本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。毒理研究生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育能力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在Hela细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。致癌性:在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5