组蛋白去乙酰化酶.doc

组蛋白去乙酰化酶(histonedeacetylase,HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离,核小体结构松弛,从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合,激活基因的转录。在细胞核内,组蛋白乙酰化与组蛋白去乙酰化过程处于动态平衡,并由组蛋白乙酰化转移酶(histoneacetyltransferase,HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histonedeacetylase,HDAC)共同调控。HAT将乙酰辅酶A的乙酰基转移到组蛋白氨基末端特定的赖氨酸残基上,HDAC使组蛋白去乙酰化,与带负电荷的DNA紧密结合,染色质致密卷曲,基因的转录受到抑制。在癌细胞中,HDAC的过度表达导致乙酰化作用的增强,通过恢复组蛋白正电荷,从而增加DNA与组蛋白之间的引力,使松弛的核小体变得十分紧密,不利于特定基因的表达,包括一些肿瘤抑制基因。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histonedeacetylaseinhibitors,HDACi)则可通过提高染色质特定区域组蛋白乙酰化,从而调控细胞凋亡及分化相关蛋白的表达和稳定性,诱导细胞凋亡及分化,成为一类新的抗肿瘤药物。HDACi不仅对多种血液系统肿瘤和实体瘤具有良好的治疗作用,而且具有肿瘤细胞相对较高选择性和低毒的优点。已有几种HDACi进入临床试验阶段。然而,由于缺乏分析HDAC活性的方便工具,筛选HDACi复合物是较难的。艾美捷向您推荐美国著名品牌BioVison的HDAC(HistoneDeacetylase)组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选全系列方案:中英文品名品牌货号规格详情 HDAC组蛋白去乙酰化酶活性荧光分析试剂盒-HDACFluorometricAssayKitBiovisionK330-100100次分析详情 HDAC组蛋白去乙酰化酶活性比色分析试剂盒-olorimetricAssayKitBiovisionK331-100100次分析详情 HDAC组蛋白去乙酰化酶抑制剂药物筛选试剂盒-HDACInhibitorDrugScreeningKitBiovisionK340-100100次分析详情                   其中,艾美捷推荐的HDAC组蛋白去乙酰化酶活性荧光分析试剂盒-HDACFluorometricAssayKit(货号K330-100)和HDAC组蛋白去乙酰化酶活性比色分析试剂盒-olorimetricAssayKit(K331-100)主要用于检测样本哺乳动物组织细胞粗提液、细胞培养上清、尿液、血浆、血清、纯化的蛋白液等生物样本溶液内HDAC的活性,前者采用的是荧光法,后者采用的是底物显色法。试剂盒内分别提供了荧光团或显色团标记的底物,经样本内HDAC酶脱乙酰后被激活,随后,赖氨酸显象剂作用后产生荧光团或发光团。最终的发光团可以用ELISA读板仪或酶标仪读取分析,荧光团则可以通过荧光读板仪或荧光计分析。试剂盒里也提供了Hela细胞核提取物(HeLaNuclearExtract)作为阳性对照,以TrichostatinA作为阴性对照。此分析很适合用于高流通量筛选。而HDACi(组蛋白去乙酰化酶抑制剂)药物筛选试剂盒-HDACInhibitorDrugScreeningKit(K