性激素类和避孕药.ppt

第34章性激素类和避孕药SexualHormonesandContraceptiveDrug吟浮促猪虫葛蒋究担辜孟墅嗜缕舒独淀癣卒至和险捞弟啤忘诌颐焊解醋盗性激素类和避孕药性激素类和避孕药主要由性腺分泌,属甾体化合物,临床用人工合成品和其衍生物。雌激素(estrogen):卵巢卵泡膜细胞分泌雌二醇(estradiol,E2)。孕激素(progestogen):黄体、妊娠后胎盘分泌雄激素(androgen):主要由睾丸间质细胞分泌。斯弹紧幌决孟桔莲坡门方堆载癸基眯挣贺痛穷诽拯箱梧杏秦蜂信篡烘伤盖性激素类和避孕药性激素类和避孕药图34-1女性激素的分泌与调节Gonadotropinreleasinghormone(GnRH)folliclestimulatinghormone(FSH)luteinizinghormone(LH)球萄搅侥搀阿酞懦火朽妆刻仗五拦光际滓哇级誓莹黍十摊阑瓮九酶乞勤猪性激素类和避孕药性激素类和避孕药激素的分泌调节下丘脑——垂体——性腺正反馈调节:排卵前雌激素↑,促垂体前叶分泌LH→促排卵。负反馈调节:黄体期雌激素较高→抑制下丘脑分泌GnRH→FSH↓,抑制卵泡发育。孕激素较高→抑制垂体前叶LH分泌→抑制排卵抗排卵避孕药:雌激素+孕激素,抑制排卵。笼剖攫柯芜锋勘筒阎扮爵即丑毛逐锋寡烹犊见兜岩农傍莹渊撂痹寺鞠竞丽性激素类和避孕药性激素类和避孕药[作用机制]雌激素+细胞核受体→作用DNA诱导合成特异蛋白质→效应(子宫肥大,代谢↑)。estrogenreceptors:ERαandERβERα:highestabundanceinthefemalereproductivetractuterus,vagina,ovary,mammarygland,hypothalamus,endothelialcells,:highestexpressionintheprostateandovarieslessexpressioninlung,brain,%identicalinoverallamino-acidsequence盟民声毕害钱碴塔以贵摘缄漫挫猪弱婿抱钱基比心吁悯嗣软庇酌点枯卸潘性激素类和避孕药性激素类和避孕药第一节雌激素类药及拮抗药一、雌激素类药物天然激素作用弱,常用衍生物;油剂吸收缓慢,作用持续时间长。常用药物雌二醇:天然激素,作用弱,注射给药。炔雌醇:雌二醇衍生物,作用强,口服。炔雌醚:长效,储存于脂肪,口服1次,持续7-10天己烯雌酚:人工合成,作用弱。玲蒋挖夸夯研圾又牡促冯液辙蒸屋搭勇粘瓶锭遵歧涛炒蓄促戴恨学躬讼众性激素类和避孕药性激素类和避孕药[生理、药理作用],促进性器官发育,维持女性第二性;,与孕激素协同,参与形成月经周期,增强子宫对缩宫素的敏感性;阴道上皮增生,浅表细胞角化;(1)抗催乳素,抑制乳腺分泌。(2)抗排卵(负反馈调节)。(3)抗雄激素作用。→Bp↑促骨骼钙盐沉积,加速骨骺闭合促进青春期生长发育抑制围绝经期骨质丢失。5.↓LDL,↑HDL,降低糖耐量;促进凝血(增加凝血因子II、VII、IX、X)丁萨般俺拨燃躬剖其橱囊厅澈鞠肠课争氢爷藩续钮键厘年披昆齿卉焰窖尝性激素类和避孕药性激素类和避孕药[临川应用](更年期综合征):卵巢功能↓雌激素↓,促性腺激素↑,植物神经紊乱神经症状。、老年性阴道炎、女阴干枯症;小剂量——预防冠心病、心梗。、闭经:补雌激素,促进性器官、性征发育,合用孕激素,形成人工月经周期。:促内膜增生,修复创面止血(+孕激素)(抗催乳素作用)。:晚期癌,并绝经>5年,缓解率40%,绝经前禁用。:改善症状,抑制癌生长(抗雄激素作用;负反馈抑制雄激素分泌)。:因雄激素过多引起,雌激素对抗雄激素,疗效肯定。:+孕激素[不良反应]:呕心、厌食、头昏等,减量反应轻。(1)刺激内膜过度增殖——子宫出血,子宫癌发生增加。(2)水钠潴留、胆汁淤积性黄疸(高血压、肝功能不良)鸽挝谎腻谅茨踪彰婚黑僻膝爱抄塑扼材赴桶舅钒喊爽菏屁烩餐茂般颅聊膘性激素类和避孕药性激素类和避孕药二、雌激素拮抗药雌激素受体调节剂,对抗雌激素生殖系统作用;对骨骼、心血管拟似雌激素作用。氯米酚部分激动药,雌激素作用弱。:阻断下丘脑雌激素受体,抑制负反馈调节——垂体前叶促性腺激素分泌↑,促排卵。