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[最新]头孢托罗头孢托罗加拿大批准巴BasileaPHarmaceutica公司的抗耐甲氧西林的金黄色葡球菌(MRSA)类广谱抗生素中的第一个头孢托罗注射剂(ceftobiprole,Zeftera)上市,用于治疗包括糖尿病脚感染在内的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。本品上市是包括抗由MRSA在内的潜在致死菌引起感染的一重大进步。本品是一新颖的广谱抗生素,在检测出引起感染的确切细菌前即可作为一线治疗药使用。头孢托罗专门设计结合于许多革兰阳性球菌类上的耐青霉素(造成细菌活性转向MRSA和耐青霉素的肺炎链球菌)靶点。头孢托罗作为单一静脉注射剂显示对其它许多常常发生在社区和医院传染的革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性。加拿大卫生部批准头孢托罗用于治疗18岁及以上的微生物可疑菌感染:复杂性皮肤和皮肤软组织感染。包括不威胁肢体的糖尿病脚感染(无同时患有阴沟肠杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、包括耐甲氧西林在内的金黄色葡球菌和化脓链球菌引起的骨髓炎)。头孢比普作为广谱头孢菌素,对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)所致复杂性皮肤软组织感染(cSSSI)的疗效不逊于万古霉素和头孢他啶的联合用药方案。该临床试验分析了头孢比普治疗cSSSI的疗效与T>MIC的百分比(游离血药浓度超过MIC持续的时间占给药间隔时间百分比)的关系。该项研究中309例革兰阳性菌和(或)革兰阴性菌引起的复杂性皮肤软组织感染患者接受头孢比普治疗,每8小时给药500mg,静脉滴注2h。治疗过程中测定头孢比普的血药浓度和细菌的MIC,评价T>MIC的百分比与疗效的关系。个体药动学数据来源于“三室”群体药动学模型头孢洛林(国际非专利药品名)(发音为/s?f?tær?li?n/,商品名Teflaro)是[1]一种第五代头孢菌素类抗生素。它对于包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)在内的革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用,同时保持了与最近几代头孢菌素相当的抗革兰氏阴[2]性菌的活性目前,它正在被评估用于治疗社区获得性肺炎以及复合型皮肤软组织感染。[3][4][5]头孢洛林由ForesstLaboratories研制生产,并由日本武田薬品工业株式会社提供授[5]权。2010年10月29日,头孢洛林获得美国FDA认证,许可用于治疗社区获得性肺[6]炎以及急性细菌性皮肤感染。体外研究现实头孢洛林与头孢比普(另一种第五代头孢菌素)具有相似的抗菌谱。然而,头孢比普尚未进行平行对照临床试验。目前,在国际临床与实验室标准学会(CLSI)制定的标准之下,头孢洛林和头孢比普均被列在一个尚未命名的头孢菌素累抗生素的子类下。目录[隐藏],1作用机制,2临床应用,3安全性,4禁忌症,,6副作用,7化学结构,8References[编辑]作用机制β-内酰胺类抗生素可以与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合从而抑制细菌肽聚糖的合成。而肽聚糖是细菌细胞壁的结构成分之一,缺少肽聚糖将会导致细胞壁结构的异常,包括细胞壁延展,泄漏,丧失选择通透性等,最终导致细菌死亡或者溶解。除此之外,头孢洛林还可以有效的与PBP-2a结合,这种蛋白通常由MRSA产生而且不易与现在