盐酸胺碘酮胶囊.doc.doc

【药品名称】通用名:盐酸胺碘酮胶囊曾用名:商品名:英文名:AmiodaroneHydrochlorideCapsules汉语拼音:YansuanAndiantongjiaonang本品化学名称为:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐其结构式为:OCH3HC,HClI3OCHN3OI分子式:CHINO?HCl252922分子量:【性状】本品为胶囊剂,内容物为类白色粉末。【药理毒理】本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的,及,肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后心电图有QT间期延长及T波改变,可以减慢心率15~20%,使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常谱广。【药代动力学】口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50,,表观分布容积大约60L,kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。,与白蛋白结合,,可能与,脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。(组织中摄取),长期服药半衰期(t)为13,30天。终末1/2血浆清除半衰期可达40,55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3,7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度,,。4,5天作用开始,5,7天达最大作用,有时可在1,3周才出现。停药后作用可持续8,10天,偶可持续45天。原药在尿中未能测到,尿中排碘量占总含碘量的5,,其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。【适应症】口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防,也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动,包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外,一般不宜用于治疗房性、室性早搏。【用法用量】口服成人常用量:治疗室上性心律失常,,,分2,3次服,1,,,,每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常,,,分3次服,1,,。【不良反应】(1)心血管:较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。?窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应;?房室传导阻滞;?偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速;主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时;?以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时,以上情况均应停药,可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5,10天。(2)甲状腺:?甲状腺