头孢呋辛酯分散片的处方改良[策划].doc

头孢呋辛酯分散片的处方改良[策划]头孢呋辛酯分散片的处方改良摘要目的:筛选制备头孢呋辛酯分散片的合适处方,确保其溶出度符合中国药典(2005版)的相关规定。方法:采用单因素设计方法,以体外累积溶出度测定作为评价指标,研究崩解剂的差异对其累积溶出度的影响。结果:两个处方分别在15min和45min两点处的累积溶出度有显著性差异(p<),%、%%、%。结论:崩解剂的厂家及规格的不同,对头孢呋辛酯的溶出有显著性影响。关键词头孢呋辛酯分散片崩解剂溶出度头孢呋辛酯属于第二代广谱头孢类抗生素药物,是全球许多国家和地区销售[1]的抗生素药物。由于其疗效确切,且具有抗菌谱广、对肾脏毒性低、渗透性强、对β-内酰胺酶稳定等特点,药物进入体内后可广泛分布于各种器官、组织和体液中,临床用于多种细菌引起的各种感染。头孢呋辛酯的显著特点是对细菌所产生破坏药物作用的水解酶具有高度稳定性,从而保证了优良的抗菌活性,而且在临床应用中极少发生不良反应。分散片是一种在水中能迅速崩解并均匀分散的片[2]剂,加水分散后口服,也可在口中吮服、吞服。但在实际工作制备和质量检查中发现,分散片的溶出度不理想,有时不能达到中国药典(2005版)有关溶出[3]度的相关要求。本文旨在通过单因素设计,研究崩解剂对头孢呋辛酯分散片溶出度的影响,筛选出合适处方。-2D型智能溶出度测验仪(天津大学无线电厂);UV-2102型此紫外-可见分光光度计[尤尼可(上海)仪器有限公司];LD-2D型崩解时限测定仪(上海黄海药检仪器厂)原料药(%,批号1621298)和对照品(%,批号1621203)均由印度Ranbaxy公司提供;微晶纤维素(MCCPH102,德国JRS公司);交联?聚乙烯吡咯烷酮(PVPPKollidonCL,德国BASF公司);交联聚乙烯吡咯烷酮?(polyplasdone-XL,美国ISP公司)。(1工艺优化2(1(1处方设计处方二:处方一:?R-XL,PVPP(KollidonCL,PVPP(polyplasdone美国ISP公司))(1(2制备工艺:称取头孢呋辛酯、微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠过40目筛,硬脂酸、胶态二氧化硅、桔子粉末香精分别单独过40目筛,阿斯巴甜过30目筛。将头孢呋辛酯、微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠、硬脂酸混合15分钟,再转移至压实机压制大片,控制好硬度,压制完后分别过24和60目筛,得24和60目筛之间的颗粒约占60-65%,另加入胶态二氧化硅、桔子粉末香精和阿斯巴甜作为助流剂和调味剂,总混20分钟,直接压片。得片重2300mg,硬度8-10kg/cm的片剂。2(2质量检查2(2(1崩解时限分别取处方1和处方2制的片进行崩解时间的测定:结