扑米酮片.doc

曾用名扑癫酮片、去氧苯巴比妥片、麦苏林、ABLETS拼音名PUMITONGPIAN药品类别抗癫痫药性状本品为白色片。药理毒理本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高,还可以抑制致癎灶放电的传播。药代动力学口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广范,,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2为24~48小时,后者成人T1/2为50~144小时,小儿为40~70小时。成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥,服药一周血药浓度达稳态,血浆有效浓度为10~20μg/ml。给药后约20~40%以扑米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。适应症用于癫癎强直阵挛性发作(大发作),单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗。也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。用法用量成人常用量:50mg开始,睡前服用,3日后改为每日2次,一周后改为每日3次,第10日开始改为250mg,每日3次,;维持量一般为250mg,每日3次。小儿常用量:8岁以下,每日睡前服50mg;3日后增加为每次50mg,每日2次;一周后改为100mg,每日2次;10日后根据情况可以增加至125mg~250mg,每日3次;或每日按体重10~25mg/kg分次服用。8岁以上同成人。,复视,眼球震颤,共济失调,认识迟钝,情感障碍,精神错乱,呼吸短促或障碍。。(呼吸困难,眼睑肿胀,喘鸣或胸部紧迫感),粒细胞减少,再障、红细胞发育不良,巨细胞性贫血。、关节孪缩,眩晕、嗜睡。少数患者出现性功能减退、头痛、食欲不振,疲劳感,恶心或呕吐,但继续服用往往会减轻或消失。可出现中毒性表皮坏死。禁忌症下列情况慎用:(可能引起本品在体内的积蓄)。(可引起新的发作)、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。。。:血清胆红素可能降低,酚妥拉明试验可出现假阳性,如需作此试验需停药至少24小时,最好48~72小时。,用药需个体化。,防止重新发作。,发现漏服应尽快补服,但距下次给药前1小时内则不必补服,勿一次服用双倍量。,定期测定扑米酮及其代谢产物苯巴比妥的血药浓度。孕妇及哺乳期妇女用药本品能通过胎盘,可能致畸,也有胎儿发生苯妥英综合征的报道(生长迟缓,颅面部及心脏异常,指甲及指节的发育不良)。通