表阿霉素.doc

通用名注射用盐酸表阿霉素曾用名注射用盐酸表柔吡星英文名EPIRUBICINHYDROCHLORIDEFORINJECTION拼音名ZHUSHEYONGYANSUANBIAO'AMEISU药品类别抗生素类抗肿瘤药性状本品为微带橙红色的疏松块状物。药理毒理4'位置上的羟基由顺位变为反位。为一细胞周期非特异性药物,其主要作用部位是细胞核。本品的作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内,进入细胞核与DNA结合,从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表阿霉素具有广谱的抗实验性肿瘤的作用,对拓扑异构酶也有抑制作用。疗效与阿霉素相等或略高,而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。药代动力学体内代谢和排泄较阿霉素快,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的病人,该药在血浆中的浓度维持时间较长,故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动力学特性影响不大。适应症用于治疗白血病,恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、胃癌、肝癌、结肠直肠癌、卵巢癌等。用法用量表阿霉素单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60~90mg/m2,联合化疗时,每次50~60mg/m2静脉注射。根据病人血象可间隔21天重复使用。不良反应1、与阿霉素相似,但程度较低,尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性;2、其它不良反应有:脱发,60~90%的病例可发生,一般可逆,男性有胡须生长受抑;粘膜炎,用药的第5~10天出现,通常发生在舌侧及舌下粘膜;胃肠功能紊乱,如恶心、呕吐、腹泻;曾有报道偶有发热、寒颤、寻麻疹、色素沉着、关节疼痛。;(如阿霉素或柔红霉素)的病人;。(1)可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明,表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效);(2)对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人,表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加;(3)在确定表阿霉素最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重;(4)在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类,尤其是阿霉素所引起的心肌病,在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围(PEP/LVET),以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人,心电监护是非常重要的,可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要,可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。(1)由于表阿霉素经肝脏系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。中度肝功能受损者(~3mg/100ml或BSP滞留量9~15%),药量应减少50%。重度肝功能受损者(胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%;(2)中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉素