屠呦呦与青蒿素.ppt

屠呦呦与青蒿素主要内容青蒿素与疟疾《1》青蒿素的生产研究进展《2》屠呦呦的科学贡献与获奖历程《3》青蒿素与疟疾简介青蒿素的理化性质化学性质:青蒿素是一种倍半萜内酯,含有过氧基团和ᵟ-内酯环。它的分子中包括7个手性中心,其结构如上图所示,分子式为C15H22O5。。化学名称为(3R-5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃[4,3-J]-1,2-苯丙二塞平-10(3H)-酮。组分含量:%,%,%。物理性质:青蒿素为无色针状结晶,熔点为156——157℃,易溶于氯仿,丙酮,乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇,乙醚,微溶于石油醚,几乎不溶于水。青蒿素的药用价值A:抗疟。青蒿素及其衍生物对鼠虐,猴虐,人虐均有显著抗疟作用。B:抗病原微生物:青蒿素对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑制作用。C:解热:注射液对实验性家兔发热有退热作用。D:抗白血病:青蒿酸衍生物对白血病P388细胞活性有明显抑制作用,青蒿β衍生物亦有此作用。E:对心血管系统的作用。对稳定血压,控制心律失常有明显作用。青蒿素及其药用衍生物疟原虫致病机理疟疾,是一种由疟原虫引起的,通过疟蚊传播的全球性寄生虫传染病。疟原虫(Plasmodiumspp.)是一类单细胞真核生物。疟疾发病机理1。子孢子进入人体后会破坏所寄生的肝实质细胞核引起人体一定的免疫反应,如产生抗子孢子抗体等,并不引起明显的临床症状。疟疾的病理变化主要由红细胞内气疟原虫无性增值所引起。2,红细胞内期疟原虫裂殖子胀破红细胞,裂殖子和疟原虫的代谢产物、残余和变性的血红蛋白以及红细胞碎片等一并进入血流;其中相当一部分可被多形核白细胞及单核吞噬细胞系统的细胞吞食,刺激这些细胞产生内源性热原质,与疟原虫代谢产物共同作用于下丘脑的体温调节中枢引起发热。3,严重疟疾会引起贫血,脾脏,肾脏等脏器肿胀的症状。甚至导致宿主死亡。青蒿素的抗疟机制一——形成活性中间体1,疟原虫转化出的毒性血红素(FPIX)亚铁离子Fe(Ⅱ),Fe(Ⅲ),Fe(Ⅳ)催化青蒿素生成活性中间体。青蒿素抗疟机制二——活性中间体的抗疟机制1,过氧化疟原虫细胞膜。2,干扰线粒体功能。3,烷基化作用(烷基化血红素,谷胱甘肽)4,与疟原虫的蛋白质作用。青蒿素的生产研究进展