19磺胺甲恶唑片.doc

1 磺胺甲唑片使用说明书【药品名称】通用名:磺胺甲唑片曾用名: 英文名: Sulfamethoxazole Tablets 汉语拼音: H uang ' anJ ia'e zuo Pian 本品主要成分为磺胺甲唑, 其化学名为 N-( 5- 甲基-3- 异恶唑基) -4- 氨基苯磺酰胺。其结构式为: 分子式: C 10H 11N 3O 3S 分子量: 【性状】本品为白色片。【药理毒理】磺胺甲唑属中效磺胺类药物,具广谱抗菌作用, 对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用, 此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。但近年来细菌对本品的耐药性增高 SN H 2N ONCH 3 O OH 2 显著,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类药物为广谱抑菌剂, 在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA) ,可与 PABA 竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止 PABA 作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA) 的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。【药代动力学】本品口服后易被胃肠道吸收, 吸收完全, 约可吸收给药量的 90% 以上。但其吸收较缓慢, 给药后 2~4 小时血药浓度达高峰, 单次口服2g 后血中游离药物浓度可达 80~ 100mg/l 。本品吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织, 在胸膜液、腹膜液和房水等体液中可达较高药物浓度, 也可穿透血- 脑脊液屏障,在脑脊液中达治疗浓度, 脑膜无炎症时,可达同时期血药浓度的 50% ;本品也易进入胎儿血循环。本品分布容积为 0. 15L/ kg 。蛋白结合率为 60%~ 70%。由于磺胺类药物与胆红素竞争血红蛋白的结合, 可使血中游离胆红素增高,有引起早产儿、新生儿发生核黄疸的可能。严重肾功能损害者本品的蛋白结合率可降低。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为 10 小时,肾功能衰竭者增至 20~ 50 小时。肝功能不全者药物代谢作用减退。本品主要自肾小球滤过排泄, 部分游离药物可经肾小管重吸收, 药物排泄与尿 pH 值有关,在碱性尿中排泄增多, 少量自粪便、乳汁、胆汁等中排出。本品给药后 24 小时内自尿中以原形排出给药量的 20 %~ 40 %。腹膜透析不能排 3 出本品, 血液透析亦仅中等度清除该药。【适应症】磺胺类药属广谱抗菌药, 但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药, 故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。磺胺甲唑( 不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症为: 1. 敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染。 2. 与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。 3. 星形奴卡菌病。 4. 对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 5. 与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。 6. 为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。 7. 治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳的次选药物。 8. 治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物。 9. 敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎流行时可作为预防用药。【用法