1 三基教材药理部分 1、受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质, 首先与之结合,并通过中介的信号放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。激动药:为既有亲和力又有内在活性的药物,能和受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。治疗指数( TI) :半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。 2、影响药物作用的主要因素(1 )药物方面的因素: a .药物剂型:相同药物不同剂型,药物吸收速度和吸收的量可能不同,导致药物起效时间和作用强度的差异。 b .联合用药及药物相互作用:联合用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用致药物作用改变。(2) 机体方面因素: 年龄、性别、遗传、病理和心理因素对药物作用均可能产生影响。 3、传出神经系统药物分类及代表性药物 M、N 受体激动药(氨甲酰胆碱) 胆碱受体激动药 M 受体激动药(毛果芸香碱) 拟胆碱药 N 受体激动药(烟碱) 胆碱酯酶抑制药可逆性抑制剂(新斯的明) 不可逆性抑制剂(有机磷酸酯类) 拟似药α、β受体激动药(肾上腺素、麻黄碱) α1、α2 受体激动药(去甲肾上腺素) α1 受体激动药(去氧肾上腺素、甲氧明) α2 受体激动药(可乐定) 肾上腺素受体激动药β1、β2 受体激动药(异丙肾上腺素) β1 受体激动药(多巴酚丁胺) β2 受体激动药(沙丁胺醇) M 受体阻断药(阿托品) 胆碱受体阻断药 M1 受体阻断药(哌仑西平) N 受体阻断药 N1 阻断( 美卡拉明) 抗胆碱药 N2 阻断去极化(琥珀胆碱) 胆碱酯酶复活药( 碘解磷定) 非去极化( 筒箭毒碱) α1、α2 受体阻断药(酚妥拉明) α1 受体阻断药(哌唑嗪) 阻断药肾上腺素受体阻断药β1、β2 受体阻断药(无内在活性,普萘洛尔; 有内在活性,吲哚洛尔) β1 受体阻断药(无内在活性,阿替洛尔; 有内在活性,醋丁洛尔) α、β受体阻断药(拉贝洛尔) 去甲肾上腺素能神经阻滞药(利血平) 2 4、临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物,各类药物的主要特点(1 )苯二氮卓类: 代表性药物有地西泮( 安定)、三唑仑等, 其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用, 安全范围大。本类药物有药酶诱导作用, 长期用药可产生耐受性, 需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾, 尤其和酒类合用时容易发生; 停药时出现反跳和戒断症状, 但与巴比妥类相比,发生较迟、较轻。(2) 巴比妥类: 代表性药物有苯巴比妥等, 本类药对中枢神经系统具有普遍性抑制作用, 随剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用, 10 倍催眠量时可抑制呼吸,甚至死亡。其安全性远不及苯二氮卓类, 且较易发生依赖性, 目前已很少用于镇静和催眠。该类药物有药酶诱导作用,可加速其他药物代谢。(3) 其他镇静催眠药: 如水合氯醛, 该药对胃有刺激性, 须稀释后口服, 久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。 5、常用抗抑郁药分类及代表性药物(1 )三环类抗抑郁药:阿米替林、丙米嗪(2 )肾上腺素摄取抑制药:马普替林(3) 5- 羟色胺再摄取抑制药:氟西汀、帕罗西汀(4 )其他:曲唑酮、色氨酸 6、治疗帕金森病药物类别及代表性药物(1) 多巴胺前体药物:左旋多巴(2) 左旋多巴增效药 a. 外周多巴脱羧酶抑制剂:苄丝肼、卡比多巴 b. 单胺氧化酶β抑制剂:司立吉兰 c. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂:恩托卡朋(3) 多巴胺受体激动剂:溴隐亭、培高利特(4) 胆碱受体阻断药:苯海索(5) 其他:金刚烷胺 7、阿尔茨海默症的药物治疗(1 )胆碱酯酶抑制剂:多奈哌齐、他克林、石杉碱甲(2 )胆碱受体激动剂:占诺美林(3 )神经细胞生长因子增强剂:丙戊茶碱 8、利尿药的分类,代表药物及作用特点利尿药包括一组不同分子结构,不同作用机制但能抑制肾小管重吸收钠,氯,和水,增加尿量,且以利尿为其主要药理作用的药物。常用的利尿药可分为下列几类: (1 )强效利尿药(髓袢利尿药) ,主要是作用于髓袢升支髓质部的利尿药如:依他尼酸、呋噻米、布美他尼(2 )中效利尿药,主要是作用于髓袢升支皮质部的利尿药如: 氢氯噻嗪(3 )弱效利尿药,作用于远曲小管的利尿药属于此类,如:安体舒通、阿米洛利、氨苯蝶啶,为留钾利尿药。主要作用于近曲小管的利尿药如: 乙酰唑胺等碳酸酐酶抑制剂也属于此类。 9、低分子肝素的作用特点与普通肝素相比,低分子肝素具有以下特点: (1 )对Ⅹa,Ⅻa 的抑制作用强于对Ⅱa 因子的作用,对血小板的影响较小; 3 (2 )抗凝血作用强; (3 )生物利用度高,半衰期长; (4 )所引起的出血并发症少,一般无需监测抗凝活性等。 10、抗血小板药物
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