阿司匹林得合成及临床研究摘要阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸,其化学名为2-乙酰氧基苯甲酸,就是一种解热镇痛药,问世于1899年,已有百余年历史,为医药史上三大经典药物之一,就是至今为止临床应用最广泛得解热、镇痛与抗炎药物。本文对不同催化剂合成阿司匹林得工艺进行了简要得综述,简述了阿司匹林得药理作用,分析了阿司匹林在临床上得应用以及发展前景,并提出了我国阿司匹林发展得建议。关键字:阿司匹林;合成;药理作用;临床应用AbstractAspirinisalsoknownasacetylsalicylicacid,itschemicalnameis2-acetoxybenzoicacid,isakindofantipyreticanalgesics,publishedin1899,hasmorethan100yearsofhistory,isoneofthethreeclassicaldruginhistoryofmedicineanditisthemostwidelyusedclinicalantipyretic,analgesicandanti-inflammatorydrugsbyfar、Theprocessofsynthesisofaspirinwithdifferentcatalystswerereviewed,thepharmacologicaleffectofaspirin,analyzestheapplicationofaspirininclinicalpracticeanddevelopmentprospectandputsforwardsomesuggestionsforthedevelopmentofourcountryofaspirin、前言阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸,英文名为2-acetylsalicylicacid,就是一种历史悠久得解热镇痛药物。为白色结晶性粉末,无臭,微带酸味,化学式为,分子结构式为,相对分子质量为180、16。阿司匹林微溶于水,易溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液并同时分解。对眼睛、呼吸道以及皮肤均有不同程度得刺激作用。阿司匹林可以解热镇痛、抗炎抗风湿,抑制血小板聚集,降低癌症得死亡率,在治疗偏头痛、原发性高血压、春季结膜炎、缺血性脑卒中均有较好得疗效[1]。1、阿司匹林合成工艺阿司匹林自上市以来百余年间,一直都受到老百姓得亲睐,对于治疗头痛、牙痛、发热、感冒等普通病症有着良好得疗效。近年来又有学者研究出阿司匹林不仅可以抑制血小板凝聚,对于缺血性心脏病、心绞痛、脑血栓等疾病具有良好得预防与治疗作用,而且对于农作物得增产抗旱也有着特殊得功效。为了更加方便、简洁得得到阿司匹林,众多学者都对于阿司匹林得制取工艺进行了深入得探讨研究。1、1阿司匹林得合成原理醋酐对水杨酸进行O-酰化反应得到。反应式如下:还可能因为发生了副反应而生成水杨酰水杨酸酯、乙酰水杨酰水杨酸酯等副产物。1、2催化剂得改性研究阿司匹林得传统制法就是在1976年被研制出来,以水杨酸与乙酸酐作为原料,以浓硫酸作为催化剂进行得工艺,产率在60%至70%之间。此传统工艺就是最经典得工艺且工艺十分成熟,但副反应较多且由于作为催化剂得浓硫酸具有强氧化性与脱水性,因此对于设备得腐蚀很严重,同时也具有很严重得环境污染问题。由
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