泮托拉唑钠肠溶片说明书.doc

泮托拉唑钠肠溶片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下服用【药品名称】 通用名:泮托拉唑钠肠溶片英文名:PantoprazoleSodiumEnteric-CoatedTablets汉语拼音:PantuolazuonaChangrongPian【成份】本品主要成份为:泮托拉唑钠,其化学名称为:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物。分子式::【性状】本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色。【药理毒理】 药理作用泮托拉唑为质子泵抑制剂,通过与胃壁细胞的H+-K+ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品与H+-K+ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。毒理研究遗传毒性:泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性,而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。生殖毒性:雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d(按体表面积折算,约为临床推荐口服剂量的98倍),雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d(约为临床推荐口服剂量的88倍)时,生育力和生殖行为未见明显异常。雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d(约为临床推荐口服剂量的88倍),家兔经口给予泮托拉唑40mg/kg/d(约为临床推荐口服剂量的16倍),对生育力和胎仔均未见明显损害。泮托拉唑及其代谢产物可以从家兔乳汁中分泌。致癌性:-200mg/kg/d(以50kg人每日口服40mg计,按体表面积折算,-40倍),胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。当剂量为50和200mg/kg/d(约为临床推荐口服剂量的10倍和40倍)时,前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤,包括50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌,以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。-200mg/kg/d时,大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌,200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。SD大鼠6个月和12个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。B6C3F1小鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-150mg/kg/d(-15倍),同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生;雌鼠在150mg/kg/d剂量时,肝细胞腺瘤和肝癌的发生率升高。上述啮齿类动物的致癌性研究结果表明本品具有致癌性,但此结果与临床的相关性尚不清楚。【药代动力学】 本品具有较高的生物利用度,首次口服时即可以达到70%~80%,达峰时间1小时,有效抑酸达24小时。。口服40mg时的tmax为2~4小时,Cmax约为2~3μg/m