2021年咪达唑仑注射液专项说明书.doc

咪达唑仑注射液说明书
【药品名称】
　通用名：咪达唑仑注射液
　英文名：Midazolam Injection
　汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye
　本品关键成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
　其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂。
　分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：
　分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 　　分子量：
【性状】
　无色至淡黄色澄明液体。
【药理毒理】
　　本品为苯二氮 类一个，经过和苯二氮 受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体在神经元突触膜上，和GABA受体相邻，偶合于共同氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA和其受体结合，而本品和BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA和其受体结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】
　　本品为亲脂性物质，在PH＜4酸性溶液中形成稳定水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，快速透过血脑屏障，作用快速。因脂溶性高，口服后吸收快速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因经过肝脏首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。静脉输注咪达唑仑药代动力学和单次静脉注射基础相同。肌内注射后吸收快速且基础完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况和静脉注射后相同。咪达唑仑关键在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【适应症】
　　1．麻醉前给药。
　　2．全麻醉诱导和维持。
　　3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
　　4．诊疗或诊疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检验、消化道内镜检验等)时病人镇静。
　　5．ICU病人镇静。
【使用方法用量】
　　本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应依据临床需要、病人生理状态、年纪和伍用药品情况而定。
　　1．%氯化钠注射液稀释。
　　静脉给药 %氯化钠注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。
　　2．麻醉前给药 在麻醉诱导前20～60分钟使用,～,老年患者剂量酌减;全麻诱导常见5～10mg(～)。
　　3．局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药,～。
　　4．ICU病人镇静,先静注2～3mg,/(kg· h)静脉滴注维持。
【不良反应】
　　（1）麻醉或外科手术时最大不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率，%～%；静脉注射后，有15%患者可发生呼吸抑制。严重呼吸抑制易见于老年人和长久用药老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。
　　（2）咪达唑仑静脉注射，尤