注射用哌拉西林钠舒巴坦钠.doc

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠注射用哌拉西林钠舒巴坦钠( Piperacillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection ) (百定、新特灭、锋泰灵) 本品为复方制剂, 每瓶含哌拉西林钠按哌拉西林( C23H27N5O7S ) 计算为 ,含舒巴坦钠按舒巴坦( C8H11NO5S )计算为 。【性状】本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末。【药理毒理】药理作用本品( 即本复方, 下同) 为哌拉西林钠和舒巴坦钠按 4:1 组成的复方制剂。哌拉西林属青霉素类广谱抗生素, 主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用, 主要用于铜绿假单胞菌和各种敏感革兰氏阴性杆菌所致的感染, 但易被细菌产生的 b -内酰胺酶水解而产生耐药性; 舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外, 对其它细菌无抗菌活性, 但是舒巴坦对 b -内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的b -内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏, 舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。体外试验显示, 本品与单用哌拉西林相比, 对下列各种常见致病菌的产酶菌株, 具有协同作用( MIC 值可降低4 倍以上): 甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌、甲氧西林耐药的表皮葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、摩根氏菌、痢疾志贺菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、耶尔森菌、弧菌属。体外试验还表明本品对以下临床常见致病菌有杀菌作用: 1 .革兰氏阴性菌:对产和不产 b -内酰胺酶的大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌抗菌活性强; 对嗜血杆菌属( 流感和副流感嗜血杆菌)、沙门菌属、志贺菌属、沙雷氏菌属、枸橼酸菌属、普罗威登菌属、不动杆菌属、摩根杆菌属、弧杆菌属、耶尔森菌属、淋球菌和脑膜炎奈瑟氏菌均有较好的抗菌活性。2. 革兰氏阳性菌:对产和不产 b -内酰胺酶的链球菌属(肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌)、葡萄球菌属(金黄色葡萄球菌、 MSSA 、 MRSA 、凝固酶阴性葡萄球菌属)、肠球菌属均有较好的抗菌活性。3. 厌氧菌:脆弱类杆菌、其它类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属等。毒理研究重复给药毒性: 大鼠连续腹腔注射本品 8周, 无毒性反应计量为 1g/kg ; 2g/kg 组偶见稀便、腹泻,肝脾略肿大; 4g/k g 组可见稀便、腹泻, 谷草转氨酶、尿素氮升高。另见可逆性病理改变: 肝脾肿大。目前尚无本品的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。动物试验中,单用哌拉西林或舒巴坦未见生殖毒性。【药代动力学】据文献资料: 健康志愿者静脉滴注哌拉西林钠舒巴坦钠 后, 哌拉西林的峰浓度为 ± ;药时曲线下面积为 ± ; 消除半衰期为 ± 小时。舒巴坦的峰浓度为 ± ;药时曲线下面积为 ± ; 消除半衰期为 ± 小时。哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中, 包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后, 12 小时内 49-68 %的哌拉西林以原形自尿中排出