放射性药物.pptx

放射性药物→导弹
配体（非放射性物质）→制导部分
放射性核素→弹头
放射性药物分类
按使用用途分类：诊断用放射性药物
治疗用放射性药物
按药物特性分类：单光子放射性药物
正电子放射性药物
放射性核素显像所使用的体内诊断用放射性药物，通常
也称为显像剂（imaging agent）或示踪剂（tracer）。
SPECT显像剂常用放射性核素—99Tcm
PET显像剂常用放射性核素—18F
放射性药物能够研究或跟踪某一生理或变化过程并且不
干扰这一过程，这也就是核医学是一种着重研究疾病生理变
化的影像医学。
诊断用放射性药物
   核射线中以γ光子（能量以100～300 keV为宜）穿透力强，引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到，从而适用于显像；同时γ光子在组织内电离密度较低，从而机体所受电离辐射损伤较小，因此，诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。
1． 99Tcm 标记放射性药物 99Tcm核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140 keV，T1/ h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中，99Tcm及其标记的化合物占80%以上，广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套药盒供应。 
2．131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药物 这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床中发挥着各自的特性和作用。
3．正电子放射性药物 11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素（表1-2）在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势，其中氟[18F]脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床应用最为广泛的正电子放射性药物。
常用正电子放射性核素
15O- min
13N- min
11C- min
18F-110 min
葡萄糖 18F-FDG
一个理想的体内诊断用放射性药物，应该具有如下特征：
1、标记制备简便快速；
2、适当的有效半衰期；
3、发射单一的γ射线；
4、合适的射线能量；
5、足够高的靶/非靶比值；
常用药物：99mTc
1、发生器产生，每日可进行淋洗生产，操作简便；
2、；
3、纯γ射线；
4、140KeV；
5、靶器官摄取高；
治疗用放射性药物
适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变
组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证，此
外，适合的半衰期也是影响放射性治疗药物治疗效果的重要因
素。
发射纯β-射线的放射性治疗药物 32P、89Sr等。
发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物 131I、153Sm等。
131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物；
89SrCl2、153Sm等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中
也取得了较为满意的效果。
常用放射性治疗药物半衰期、能量及射程：
131I——，
32P ——，，最大射程8mm。
89Sr ——，，最大射程8mm。
153Sm ——，β射线最大能量810keV。
特殊的放射性治疗药物
1、α粒子发射体（212Bi），射程50-90μm（10个细胞距离）。
2、内转换电子（125I），射程10nm。
只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。
有研究显示， 125I当衰变位置在DNA附近比在细胞膜上，杀死细胞的效率要高300倍。
因此，此类放射性药物在细胞内的定位，是决定治疗效果的
决定因素。
第二节 医用放射性核素的生产
医用放射性核素主要有三个来源：
1、核反应堆（nuclear reactor）
2、加速器(accelerator)
3、放射性核素发生器(radionuclide generator)
放射性核素发生器
放射性核素发生器是一种以长半衰期母体核素和短半衰期子
体核素的“衰变—生长”关系为基本原理的、生产放射性核素的特
殊装置。
在发生器中，由反应堆生产地较长半衰期的母体核素，自
身不断衰变并生成较短半衰