氨基糖苷类抗生素分解.pptx

定义
分类
共性
常用药物
定义
氨基糖
苷键
氨基环醇
分子结构中都有一个氨基环醇环和一个或多个氨基糖分子，由配糖键相连接，或无氨基糖分子。
分 类
根据来源
链霉菌素属
天然类
小单孢菌属
链霉素(streptomycin)
新霉素(neomycin)
卡那霉素(kanamycin)
妥布霉素(tobramycin )
大观霉素
庆大霉素(gentamicin )
西索米星、小诺米星
福替米星
人工半合成类
奈替米星(netilmicin )
阿米卡星(amikacin )
依替米星、异帕米星、阿帕卡星
阿米卡星 (1972年 )
链霉素(1944年 )
新霉素(1949年 )
卡那霉素(1957年 )
妥布霉素(1963年 )
庆大霉素(1963年 )
奈替米星(1970年 )
依替米星
异帕米星
第一代
第二代
第三代
第四代
1998年后产生
根据时间
抗菌作用
⑴抗菌谱广
①对葡萄球菌属、各种需氧G－杆菌均具良好抗菌活性。
② 结核分枝杆菌及其他分枝杆菌属亦有良好作用。 （链霉素、卡那霉素）
③对G-球菌、肠球菌、厌氧菌不敏感
⑵抗菌活性
快速杀菌药，对静止期细菌有效
(3)杀菌作用特点：
①只对需氧菌有效
②杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关。
③PAE长，且持续时间与浓度呈正相关。
④具有初次接触效应FEE(first exposure effect)。
⑤碱性环境中抗菌活性增强
（二）抗菌机制
抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）
1. 起始阶段：抑制70S亚基始动复合物的形成；
2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲， mRNA错译，阻止移位；
3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S亚基的解离。
增加胞浆膜的通透性
（三）细菌的耐药机制

(主要)：磷酸转移酶、核苷转移酶、 乙酰转移酶
：铜绿假单菌对链霉素耐药
：结核杆菌对链霉素的耐药,S12蛋白的一个氨基酸被替换.
耐酶
庆大
奈替米星 Netilmicin
妥布(绿脓) 阿米卡星 Amikacin
西索米星 Sisomicin 异帕米星 Isepamicin
卡那(限用) 依替米星
链(结核)
小诺、核糖
不耐酶
（四） 体内过程
1、吸收：口服难吸收，用于肠道术前消毒或肠道感染。全身给药多采用肌内注射，吸收迅速而完全。
2、分布：在细胞外液, 不易进入脑脊液,易透过胎盘屏障,肾脏和内耳淋巴液中浓度高。血浆蛋白结合率均较低。
3、排泄：以原形从肾脏排出，尿中药物浓度高。