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镇静催眠药地西泮简介
周师兄
地西泮的发现:
安定”的拉丁文名称就是 Valium安定片的发明人就是克罗地亚裔的化学家斯特伯奇。她1941年来到美国,帮助罗氏公司在新泽西州的努特利市建立了实验室。她发现有一种化学合成物对动物有很好的镇静作用,当时认为“它没有任何副作用,只会让人无比舒服与放松”。1963年,斯特伯奇正式为它起名叫Valium,拉丁语的意思就是“变得更加强壮”,这就就是“安定片”
地西泮的名称及性质:
化学名称:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮,英文名为diazepam 分子就是为C16H13ClN2O,分子量为284、74。本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微苦。易溶于丙酮或三氯甲烷,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点为130～134℃,分子结构式如下:
地西泮的适应症:
本品为苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强,就是氯氮䓬的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点,就是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使70%一80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮䓬强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮䓬的10倍。口服吸收快,约1小时达血高蜂浓度,肌注后吸收不规则而慢,静脉注射迅速进入中枢而生效,但快速再分布,故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。
地西泮的主要剂型有片剂、注射剂。地西泮片剂量准确,服用方便;病人顺应性好;化学稳定性好;携带、运输方便;价格便宜。地西泮注射剂疗效迅速;病人顺应性差;价格昂贵;质量要求高。
地西泮的剂型专利有:
含地西泮的经鼻微乳,申请专利号为:CN2、3,专利申请人:SK株式会社,发明人:崔容汶;金权镐。摘要:以具有优良性质的特定微乳的形式经鼻给予地西泮。微乳含有约等量的脂肪酸与水,其余为亲水表面活性剂、极性溶剂与醇,它们的重量比为,醇存在的重量大于另两者中任一种的重量。鼻给予本发明微乳可产生高血浆浓度的地西泮,几乎与静脉内给药一样快。本发明微乳尤其适用于在癫痫持续状态与其它发热诱导的发作的急性与/或急症治疗中患者的迅速与及时治疗。
地西泮的用法用量为:
1、(1)抗焦虑:每次2、5～10mg,每天2～4次。(2)镇静、催眠、急性酒精戒断:第一天每次10mg,每天3～4次,以后按需要减少到每次5mg,每天3～4次。(3)抗癫痫:每次2、5～10mg,每天2～4次。(4)解除肌肉痉挛:每次2、5～10mg,每天3～4次。(5)治疗酒精戒断综合征:第1天每次10mg,每天3～4次。然后根据需要逐渐增加用量。
2、肌内注射:(1)基础麻醉或静脉全麻:10～3