第一篇 药物作用的基本原理
药效学
药物作用的两重性:治疗作用:符合用药目的,达到防治效果的作用。
不良反应:不符合用药目的,甚至给病人带来痛苦的反应。
治疗指数(TI):药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50 或 TI=TD50/ED50
【LD50:半数致死量 ED50:半数有效量 TD50:半数中毒量】
TI越大,越安全。
安全指数(SI):SI=LD1\ED99
四个名词: 1、副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
2、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应,较严重、可预知。
3、变态反应(过敏反应):少数免疫反应异常患者,受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应。
(与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知)
4、后遗效应:停药后,血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。
受体与药物结合的两个条件:1、亲和力:药物与受体结合的能力。
2、内在活性:指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。
受体药物类型:1、激动药 2、拮抗药 3、部分激动药(亲和力较强、内在活性弱)
药动学
脂溶扩散(简单扩散):药物通过溶于脂质膜的被动扩散。(绝大多数药物的转运通过此种方式进行)
膜孔扩散(滤过扩散、水溶扩散):指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质,借助膜两侧的流体静压和渗透压差,被水带到低压一侧的过程。
药物的吸收:
首关效应(首过效应,第一关卡效应):口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环。药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时,被某些酶灭活代谢,进入体内循环的药物量减少,这一过程称~(舌下含服或直肠给药时,直接吸收入体循环,不经过肝门静脉,因此无首过消除效应。)药物的分布:药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。
药物的转化(药物代谢):肝内进行
药物的排泄:1、肾脏:肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌
【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,排泄增加而解读】
2、胆汁:【肝肠循环】:
某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便排出。有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环。
药物消除类型:一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学(?)
第二篇 外周神经系统药
传出神经系统药概论
传出神经系统受体分类【大题!】
α1 血管平滑肌 皮肤、粘膜、内脏血管收缩
α-R 胃肠平滑肌 胃肠平滑肌舒张
α2 瞳孔开大肌 扩瞳
肾上腺素R β1 心脏 心脏兴奋
β-R 肾小球旁细胞 RAAS兴奋
β2 平滑肌、等血管 骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张
肝脏 肝糖原分解
M1:胃壁细胞 心脏:抑制
M M2:心肌细胞 平滑肌:胃肠、胆道、胆囊平滑肌,膀胱逼尿肌收缩
M3:平滑肌、腺体、眼 腺体:分泌增加
乙酰胆碱R 眼睛:瞳孔缩小
NM:神经肌肉接头 骨骼肌收缩
N
NN:神经节 节后神经f兴奋
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