替普瑞酮胶囊.doc

替普瑞酮胶囊说明书【药品名称】通用名:替普瑞酮胶囊商品名: 施维舒?英文名: Teprenone Capsules 汉语拼音: Tipuruitong Jiaonang 本品主要成份为:替普瑞酮,化学名为: ∶2(5E ∶5Z)geometrical mixture of(9E,1E)-6,10,14,18-tetramethyl-5,9,1,17-onadecatetraen-2-one 其结构式为: 分子式:C 2H 8O分子量: 【性状】本品为硬胶囊,内容物为白色或微黄色颗粒及粉末。【药理毒理】 (寒冷拘束应激性溃疡、吲哚美辛致溃疡、阿斯匹林致溃疡、强的松龙、利血平致溃疡、醋酸以及烧灼致溃疡、阿斯匹林-寒冷拘束应激性溃疡)及各种实验性胃粘膜病变(盐酸、阿斯匹林、乙醇、放射线)均确认了较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。并且,从使用大白鼠进行的实验中可以确认,抑制被认为与活性氧有关 pound 48/80 、血小板激活因子(PAF) 的胃粘膜损伤作用。 (1) 本药对大白鼠的培养胃粘膜上皮细胞,有促进粘液合成和分泌的作用。(2) 对大白鼠当本药分布于分泌粘液的表层粘液细胞和颈细胞中,增加其合成粘液量。()能提高胃粘膜再生与防御因子中主要的高分子糖蛋白(大白鼠)、磷脂质(土拨鼠)的生物合成酶活性,促进人和大白鼠在这些方面的合成和分泌。并且,使用大白鼠和兔子的实验得到确认,本药有提高胃粘膜中重炭酸盐的作用。.增加胃粘膜前列腺素作用本药可提高大白鼠的胃粘膜前列腺素 E 2、I 2的含量。经使用大白鼠确认, 其机理为提高前列腺素生物合成酶活性。 。并可改善大白鼠因水浸拘束应激性所造成的胃粘膜血流的降低。 。本药可抑制健康成人男子因乙醇而造成的胃粘膜损伤。 ,维持粘膜增生区细胞的平衡。在大白鼠醋酸溃疡,可激活胃粘膜的新生能力,促进胃粘膜损伤的修复。 ,同时可抑制胃粘膜中的脂质过氧化物的增加。 (1) 双盲临床试验表明,替普瑞酮可以有效地治疗急性胃炎。替普瑞酮治疗胃炎患者的总体有效率达 %(448/65) 。(2) 替普瑞酮治疗胃溃疡患者的有效率达 %(48/541) 。在一个双盲临床试验中,替普瑞酮对老年患者的消化道溃疡、大面积溃疡和易复发的溃疡等效果很好。【药代动力学】 (12 名)按交叉法饭后服用粒或 细粒(替普瑞酮为150mg 注))时,血中浓度在服用后 5小时达到峰值(Cmax) ,胶囊剂为 1,669ng/ml ,细粒剂为 1,296ng/ml ,以后降低,但在服用后 10小时又出现一个峰值(胶囊剂为 675ng/ml ,细粒剂为 604ng/ml) ,即呈双峰形曲线,此一结果被认为是由于达峰浓度的时间(tmax) 散乱所造成的。另外,从上述结果中未见两种剂型在生物利用度上有差异。注)单次口服 150