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抗生素定义
抗生素是某些微生物的次级代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下就能对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒性。
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抗生素应用
抑制病原菌的生长——用于治疗细菌感染性疾病。
某些具有抗肿瘤活性——用于肿瘤的化学治疗（博来霉素治疗皮肤癌）。
免疫抑制（环孢菌素A）、刺激植物生长作用（赤霉素）。
不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面。
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青霉素、氯霉素、金霉素、土霉素用于农业，如猪的细菌性肺炎。
饲料中加入少量金霉素、土霉素可使幼猪、鸡等生长加快
在动物的肝、肉、脂肪等中残留抗生素
抗生素应用
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来 源
生物合成(发酵)：微生物新陈代谢，产生抗生素。
化学全合成
半合成方法：通过结构改造，得到半合成抗生素
　　　 –增加稳定性
　　　 –降低毒副作用
　　　 –扩大抗菌谱
　　　 –减少耐药性
　　　 –改善生物利用度
　　　 –提高治疗效力
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抗生素的作用机制
干扰细菌细胞壁合成：使细胞破裂死亡。
─包括青霉素类和头孢菌素类
损伤细菌细胞膜：影响膜的渗透性。
─包括多黏菌素和短杆菌素
抑制细菌蛋白质合成：干扰必需的酶的合成。
─包括大环内酯类、氨基苷类、四环素类和氯霉素
抑制细菌核酸合成：阻止细胞分裂和酶的合成。
─包括利福平等
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使抗生素分解或失去活性
使抗菌的作用的靶点发生改变
细胞特性的改变
细菌产生药泵将进入细胞的抗生素泵出细胞
抗生素的耐药机制
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1
2
3
4
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氨基苷类抗生素
四环素类抗生素
b-内酰胺类抗生素
氯霉素类抗生素
大环内酯类抗生素
第八章 抗生素
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第一节 β-内酰胺抗生素β-Lactam Antibiotics
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概 述
主要指青霉素类和头孢菌素类。
由于青霉素在使用中发现有性质不稳定、过敏反应、耐药性、抗菌谱窄以及等缺点，因此对其进行结构修饰，得到一系列耐酸、耐酶、广谱的半合成青霉素类药物。
20世纪70年代以来半合成头孢发展迅速。具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低等特点，在临床上得到了大量的应用。
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分子中含有由四个原子组成β-内酰胺环，是该类抗生素发挥生物活性的必需基团
因β-内酰胺由四个原子组成，分子张力较大，化学性质不稳定易发生开环导致失活。
1. β-内酰胺抗生素的基本结构
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