氨基糖苷类抗生素PPT教案.pptx

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会计学
氨基糖苷类抗生素
天然氨基糖苷类
分 类
阿米卡星、奈替米星
异帕卡星、阿贝卡星
来自链霉菌属
来自小单胞菌属
链霉素、卡那霉素
新霉素、妥布霉素
大观霉素
庆大霉素、西索米星
小诺米星、福提米星
根据来源：
半合成氨基糖苷类
本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，水溶液稳定（除链霉素）
氨基糖苷类抗生素的共性
（一）化学结构相似
（二）抗菌谱相似
（三）抗菌机理相似
（四）耐药性相似
（五）体内过程相似
（六）不良反应相似
六 个 相 似
一、抗菌作用和机制
1、各种需氧G-杆菌：大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、
变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属
和枸橼酸杆菌属；有强大的抗菌活性。
2、对沙门菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌
属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用；
3、对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。
4、链霉素、卡那霉素还对结核分枝 杆菌有效。
1、 G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用；
对 G-球菌效差
耐药金葡菌：有效（包括MRSA和MRSE）
链球菌：无效
3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4、肠球菌、厌氧菌：无效
2、 G+球菌
抗菌作用机制相同：影响蛋白质合成的全过程
抗菌作用机制
（1）起始阶段，抑制70S始动复合物的形成。
（2）延长阶段：选择性地与30S亚基上靶蛋白结合
（如P10），使 mRNA上的密码错译，
导致异常的、无功能的蛋白质合成。
（3）终止阶段：阻碍终止因子（R）与核蛋白体A位
结合，使已合成的肽链不能释放，
并阻止70S核蛋白体的解离。
其他：胞膜的通透性增加
图41-1 氨基苷类抗菌作用机制
（上图为细菌正常蛋白质合成示意图，下图为氨基苷类药物作用示意图）
药物导致错误编码
5’
3’
mRNA
正常细菌细胞
起始密码子
50S亚基
新合成的肽链
肽链释放
30S 亚基
5’
3’
mRNA
氨基苷类处理的细菌细胞
药物阻断起始复合物形成
药物阻断移位
药物阻断核糖体70S解离及肽链释放
30S亚基
-
50S亚基
杀菌特点：

，有FEE（初次接触效应）
（有机碱）
1、产生钝化酶：乙酰化酶、腺苷化酶、磷
酸化酶
2、膜通透性改变
3、靶位的修饰：30s亚基靶蛋白上S12蛋白
质中一个氨基酸被替代
二、耐药机制
三、体内过程
1、吸收 口服很难吸收。多采用肌内注射，吸收快
而完全，一般不采用静脉给药。
2、分布 血浆蛋白结合率低（0%-10%），主要分布
于细胞外液。在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；
可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；
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