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口腔药理学 0501 第一节抗高血压药血管紧张素Ⅱ受体阻断药临床应用时间尚短,但因具有许多优点, 临床应用愈来愈多, 故将其置于上述四大类药物之后, 统称为常用抗高血压药物。一、硝苯地平(一)药理作用——钙通道拮抗剂。硝苯地平作用于细胞膜 L- 型钙通道,通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内, 而使细胞内钙离子浓度降低, 导致小动脉扩张, 总外周血管阻力下降而降低血压。副作用: 由于周围血管扩张, 可引起交感神经活性反射性增强而引起反射性心率加快。(二)临床应用硝苯地平对轻、中、重度高血压均有降压作用, 亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。目前多推荐使用缓释片剂,以减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加。二、卡托普利(一)药理作用卡托普利能抑制 ACE 活性,使血管紧张素Ⅱ( Ang Ⅱ)的生成减少以及缓激肽的降解减少,扩张血管,降低血压。具有轻至中等强度的降压作用, 可降低外周血管阻力, 增加肾血流量, 不伴反射性心率加快。(二)临床应用适用于各型高血压。目前为抗高血压治疗的一线药物之一。约 60% ~ 70% 患者单用本品能使血压控制在理想水平,加用利尿药则 95% 患者有效。尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者,作为首选药物。可明显改善生活质量且无耐受性, 连续用药一年以上疗效不会下降,而且停药不反跳。卡托普利与利尿药及β受体阻断药合用于重型或顽固性高血压疗效较好。三、抗高血压药合理用药原则——有效、终生、平稳、合理、个体化。 1. 树立有效治疗和终生治疗的理念: 高血压一经诊断明确,患者和医护人员都要树立有效治疗和终生治疗的理念。目标是尽量远离某些危险凶素, 如吸烟、酗酒、血脂异常、肥胖症、糖尿病、缺乏体育锻炼与体力活动等, 将血压控制在理想范围(即中青年 l30 / 85mmHg 、老年人 140 / 90mmHg 以下), 坚持终生用药。 2. 坚持平稳降压: ——尽量选择长效制剂。为减少由于血压波动幅度过大造成的靶器官受损, 提倡尽量选择长效制剂,使血压平稳下降。 3. 合理选择药物: 根据血压水平和有无并发症以及并发症的种类不同, 选择不同作用方式、作用强度的药物合理配伍使用,以实现最大限度提高疗效、降低不良反应、提高患者生存质量的目的。 4. 强调剂量个体化: 根据患者的年龄、性别、种族、血压水平及靶器官受损情况,确定一个最佳剂量,且从小剂量开始逐渐增量,直到取得“疗效最好, 不良反应最小”的结果为止。第二节抗心绞痛药抗心绞痛药(1 )硝酸甘油的作用及用途(2 )普萘洛尔的作用及用途(3 )维拉帕米的作用及用途本章重点是:硝酸甘油、普萘洛尔、维拉帕米的临床应用。本章难点是:硝酸甘油作用机制。一、硝酸甘油【药理作用】——松弛血管平滑肌! 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌,且以松弛血管平滑肌的作用最显著。抗心绞痛作用主要是扩张心外血管——降低负荷的作用。 1. 降低心肌耗氧量(前后负荷都降) (1 )扩张静脉血管,降低前负荷:硝酸甘油主要舒张较大的静脉, 减少回心血量, 使心室容积缩小, 心室内压减小, 心室壁张力降低,射血时间缩短,心肌耗氧量减少。(2 )舒张动脉血管,降低后负荷:舒张较大的动脉,降低心脏的射血阻力,使左心室内压降低,室壁肌张力下降。降低心肌耗氧