头孢他啶、头孢曲松、头胞哌酮舒巴坦的临床应用特点.doc

头孢他啶、头孢曲松、头胞哌酮舒巴坦的临床应用特点.doc: .
头砲他噪、头胞曲松、头胞 哌酮/舒巴坦的临床应用特点
范菁菁 临床药学室
头胞菌素类作用机制
O卩■内酰胺类抗生素通过抑制敏感细菌细胞壁
粘肽的生物合成，使细胞壁合成受阻，最终
造成细胞壁溶解，细菌死亡。
头葩曲松
药代动力学
o吸收：头孑包曲松的分布容积为7~12升。一次使用头胞 曲松仆2g后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺 脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨 骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组 织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌 浓度达24小时以上。
o代谢：在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为 无活性的代谢产物。穿透于特殊组织，头孑包曲松能透 过血脑屏障，炎症时脑脊液中的浓度可高于最常见致 病菌最低抑菌浓度的数倍。能透过胎盘屏障。
o清除：50%-60%以原形分泌于尿液中，40%-50%以 原形分泌于胆汁中。成人的清除半衰期为8h。
主要特点
。穿透性强：能迅速弥散至60多种组织和体液 中，能透过血脑屏障，胎盘屏障。
o半衰期长：成人的清除半衰期为8h,能保持 对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。
o胆汁中浓度高：40%-50%以原形分泌于胆汁 中。
临床应用
O适应症：敏感致病菌引起的感染，如：脓毒 血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期）, 腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染）， 骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫 机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染， 尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染， 包括淋病，术前预防感染。
临床应用特点
O治疗脑膜炎
O治疗胆道炎
o治疗莱姆病
。给药频次：qd
O与氨基糖昔类抗菌素联用，对许多革兰氏阴 性杆菌有协同作用
O肝肾功能不全：有严重肝肾损害或者肝硬化 者应调整剂量。
监护要点
O应用本品期间和以后数天内避免饮酒或服用 含有酒精的药物，（个别病人可出现双硫仑 样反应）
O本品的配伍禁忌药物甚多，需单独给药。
如红霉素，四环素，两性霉素B、血管活性药、 苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维 生素C等。
头胞哌酮/舒巴坦
药代动力学
o约84%的舒巴坦和25%的头孑包哌酮经肾脏排泄, 其余的头孑包哌酮大部分经胆汁排泄。
o舒巴坦平均半衰期1小时，。
o头孑包哌酮和舒巴坦均能较好地分布到各组织 和体液，包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输 卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中。
主要特点
O头孑包哌酮在胆汁中浓度高