头孢他啶、头孢曲松、头胞哌酮舒巴坦的临床应用特点.ppt

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头孢菌素类作用机制
β-内酰胺类抗生素通过抑制敏感细菌细胞壁粘肽的生物合成,使细胞壁合成受阻,最终造成细胞壁溶解,细菌死亡。
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头孢曲松
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药代动力学
吸收:头孢曲松的分布容积为7~12升。一次使用头孢曲松1~2g后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。
代谢:在体内不被分解代谢,仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。穿透于特殊组织,头孢曲松能透过血脑屏障,炎症时脑脊液中的浓度可高于最常见致病菌最低抑菌浓度的数倍。能透过胎盘屏障。
清除:50%-60%以原形分泌于尿液中,40%-50%以原形分泌于胆汁中。成人的清除半衰期为8h。
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主要特点
穿透性强:能迅速弥散至60多种组织和体液中,能透过血脑屏障,胎盘屏障。
半衰期长:成人的清除半衰期为8h,能保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。
胆汁中浓度高:40%-50%以原形分泌于胆汁中。
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临床应用
适应症:敏感致病菌引起的感染,如:脓毒血症,脑膜炎,播散性莱姆病(早、晚期),腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染),骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染,免疫机制低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系统感染,包括淋病,术前预防感染。
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临床应用特点
治疗脑膜炎
治疗胆道炎
治疗莱姆病
给药频次:qd
与氨基糖苷类抗菌素联用,对许多革兰氏阴性杆菌有协同作用
肝肾功能不全:有严重肝肾损害或者肝硬化者应调整剂量。
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监护要点
应用本品期间和以后数天内避免饮酒或服用含有酒精的药物,(个别病人可出现双硫仑样反应)
本品的配伍禁忌药物甚多,需单独给药。
如红霉素,四环素,两性霉素B、血管活性药、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等。
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头孢哌酮/舒巴坦
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药代动力学
约84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄,其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。
舒巴坦平均半衰期1小时,。
头孢哌酮和舒巴坦均能较好地分布到各组织和体液,包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中。
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