洛铂洛更顺基础介绍PPT学习教案.pptx

会计学
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洛铂洛更顺基础介绍
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铂类发展史
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顺铂
1845年，意大利化学家佩纶（Michel Peyrone）合成
1893年，配位化学创始人维尔纳（Alfred Werner）解析
cis-diamminedichloroplatinum(II)
cisDDP
trans-diamminedichloroplatinum(II)
trans-DDP
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发现“惰性铂电极能抑制大肠杆菌分裂”
发现了第一个具有抗肿瘤活性的金属配合物
Barnett Rosenberg, PhD..
Rosenberg B,Vaneamp L Krigas T. Platinum complexes. J Nature,1965,205:698
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1974年，当时顺铂疗效已被肯定，但由于其严重肾毒性，使临床研究一度停顿下来。1976年，发现使用利尿剂可以大大缓解肾毒性，才将顺铂的临床研究向前推进了一步。
第二次是在一段时间内，顺铂的应用被局限在睾丸肿瘤，卵巢癌等少数几个癌种之中。1976年开始的顺铂与其它药物（5-Fu等）联合治疗中晚期肿瘤的研究，发现顺铂与其它抗癌药物有很好的协同作用，不但提高了对已有肿瘤的反应率而且可以扩大抗癌谱，因而巩固了顺铂在临床中的地位。
第三次是顺铂投入市场中，碰到的最大问题是使用顺铂后引起的恶心呕吐。为此许多患者拒绝使用顺铂，使其临床应用在80年代初期一度出现徘徊。此后，昂丹司琼的出现使顺铂在癌症化疗中的地位更加巩固。
顺铂不顺
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近代抗癌药物发展的第3个里程碑
抗癌谱广、抗癌活性强、易于联合化疗
促进了化疗“根治概念”的提出
在过去30余年里有几千个新的铂类化合物进入筛选，其中有28个化合物进入临床研究，有5个化合物已获得批准进入市场，还有1～2个化合物或将获得生产批文
高效、低毒
、不交叉耐药
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已上市的铂类配合物
铂类
首次上市
药品名称
上市国家
生产企业
第1代
1978年
Cisplatin 顺铂
美国
Squibb
第2代
1986年
Carboplatin 卡铂
英国
Squibb
第2代
1995年
Nedaplatin 奈达铂
日本
Shionogi Seiyaku
第3代
1996年
Oxaliplatin 奥沙利铂
法国
Sanofi
第3代
1999年
Eptaplatin 依铂
韩国
Sunkyong
第3代
2005年
Lobaplatin 洛铂
中国
CAIP
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洛铂的引进、消化吸收、再创新
德国ASTA Medica 创新原研；
2004年9月海南长安国际制药成功转化了洛铂在中国的知识产权， 获得“洛巴铂三水合及其制备、应用”独家专利 ()；
2005年9月获SFDA批准50mg (国药准字H20050308 )规格上市；
2007年4月“洛铂药物研究与开发” 获“十一五” 863计划 立项资助 (课题编号：2006AA020608)
2008年3月获SFDA批准 10mg (国药准字H20080359 )规格上市；
2009年11月被遴选为国家医保产品；
2011年7月“一类抗肿瘤新药洛铂二次研究开发 ”获贵州省科技重大专项立项资助 [课题编号：黔科合中药字(2011) 5068] ；
2012年9月“一类抗肿瘤新药洛铂IV期临床研究”获“十二五”重大新药创制科技重大专项立项资助 (课题编号：2013ZX09014-001)。
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注射用洛铂
通用名：洛铂
英文名：Lobaplatin，LBP
曾用名：D-19466，乐铂，络铂
化学名：1,2 - 二氨甲基-环丁烷-乳酸合铂
, et al.　Journal of Chromatography B,1996,675,107-111.
Voegeli R,et al. J Cancer ;1990,116,419-422.
, et al. Drugs of future,1992,17(10):883-886.
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铂类抗肿瘤药发展历程
cisplatin
carbplatin
nedaplatin
oxaliplatin
lobaplatin
sunplatin
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