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孟鲁司特钠咀嚼片孟鲁司特钠咀嚼片( Montelukast Sodium Chewable Tablets ) (顺尔宁) 化学名称: [R- (E) ]-1-[[[1-[3-[2-[7- 氯-2- 喹啉] 乙烯基]苯基-3-[2- ( 1- 羟基-1- 甲基乙基)苯基] 丙基]硫] 甲基] 环丙烷乙酸单钠盐。【性状】顺尔宁 TM4mg 和 5mg 为咀嚼片, 10mg 为薄膜包衣片。【药理毒理】药理学半胱氨酰白三烯( LTC4 、 LTD4 、 LTE4 ) 是由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞等多种细胞释放的具有强大炎性作用的二十烷类物质。这些重要的哮喘前炎性介质能与在人类气道上发现的半胱氨酰白三烯受体( CysLT ) 结合, 导致多种气道反应, 包括支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集。孟鲁司特是一种能显著改善顺炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特对 CysLT1 受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β- 肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能效地抑制 LTC4 、 LTD4 和 LTE4 与 CysLT1 受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。在肺部存在第二种类型的半胱氨酰白三烯受体( CysLT2 ), 但是可能局限存在于血管上。迄今为止,尚未克隆出这两种受体,因此 CysLT 受体的情况主要通过受体结合试验和药理学分析来阐述。现在认为孟鲁司特并不拮抗 CysLT2 受体【药代动力学】【适应症】【用法用量】 15 岁及 15 岁以上成人每日一次,每次一片 10mg ,睡前服用。 6至 14 岁儿童患者每日一次,每次一片 5mg 咀嚼片,睡前服用。 2至5 岁儿童患者每日一次,每次一片 4mg 咀嚼片,睡前服用。一般建议以哮喘控制指标来评价治疗效果,顺尔宁 TM 的疗效在用药一天内即出现。顺尔宁 TM 可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用顺尔宁 TM。对儿童患者、老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性另的患者无需调整剂量。顺尔宁 TM 与其它治疗哮喘药物的关系顺尔宁 TM 可加入患者现有的治疗方案中。减少并用药物的剂量: 支气管扩张剂单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者, 可在治疗方案中加入顺尔宁 TM ,一旦有临床治疗反应(一般出现有首剂用药后),根据患者的耐受情况,可将支气管扩张剂剂量减少。吸入皮质类固醇对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用顺尔宁 TM 可得到额外的益处。可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇,但不应当用顺尔宁 TM 突然取代吸入皮质类固醇。【不良反应】顺尔宁 TM 一般耐受性良好, 副作用轻微, 通常不需要终止治疗。顺尔宁 TM 总的副作用发生率与安慰剂相似。 15 岁及 15 岁以上成人已在大约 2600 名 15 岁及 15 岁以上的成年患者中进行了临床研究,评价了顺尔宁 TM 的使用情况。在两项设计相似,安慰剂对照的 12 周临床试验中顺尔宁TM 治疗组中≥ 1% 的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。在临床研究中,累积已有 544 名患