药理总论-药物代谢动力学.ppt

?第一节药物的体内过程?第二节药物代谢动力学基本概念药物代谢动力学( ics ) 细细胞胞膜膜生物生物转化转化排泄排泄吸收吸收分布分布组织贮存游离结合效应器官代谢物代谢物游离型药物游离型药物结合型结合型血血液液药效药效药药品品各各种种给给药药途途径径药代学药代学——药物体内过程药物体内过程肾肾第一节药物的体内过程 1药物的跨膜转运(transport ) 药物在体内通过各种生物膜的过程。影响药物的吸收、分布、排泄。吸收分布生物转化消除排泄机体对药物及代谢物的处置跨膜转运跨膜转运跨膜转运药物的体内过程简单扩散载体转运?主动转运?易化扩散药物通过细胞膜的方式二二. .药物的转运方式药物的转运方式??被动转运被动转运( ( passive transport passive transport ) ) 滤过( 滤过( filtration) filtration) 简单扩散( 简单扩散( simple diffusion simple diffusion ) ) 易化扩散( 易化扩散( facilitated diffusion facilitated diffusion ) ) ??主动转运主动转运( ( active transport active transport ) ) ??膜动转运膜动转运主要形式主要形式胞饮(入胞) 胞饮(入胞) / /胞吐(出胞) 胞吐(出胞) ——大分子。大分子。 1. ( 被动转运( passive transport passive transport ) ) ————指药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧指药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程。转运的过程。简单扩散: 简单扩散: 形成体内药物分布梯度。形成体内药物分布梯度。滤过: 滤过: 流体静压和渗透压的作用, 流体静压和渗透压的作用, 肾小球毛细血管( 肾小球毛细血管( 40 40? ?)。)。易化扩散: 易化扩散: 如如葡萄糖进入葡萄糖进入 RBC RBC 。。简单扩散的特点: ⑴从高浓度向低浓度一侧转运,两侧浓度达到平衡时,转运停止。⑵不消耗能量。⑶不需要载体,无饱和现象和竞争性抑制作用。⑷分子量小( < 200D )、脂溶性大、极性小、非解离型的药物容易被转运。离子障( ion trapping ): 非解离型药物可以自由穿透,而解离型药物被限制在膜一侧的现象。药物多为弱酸或弱碱性有机化合物, 其解离状态受溶液 pH 值影响。