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关于头孢呋辛钠合成工艺优化对策解析.docx


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关于头孢呋辛钠合成工艺优化对策解析
摘 要:头孢呋辛钠是头孢类抗生素中的一种,在实际应用中有助于控制细胞分裂和生长,最终促进细菌的溶解或死亡。头孢呋辛钠在临床医学中具有良好的应用价值。头孢呋辛钠在治疗上呼吸道感染、下呼吸道感染以及生殖泌尿道感染等方面具有良好的适用性。本文就头孢呋辛钠得合成工艺优化对策进行分析和研究,仅供相关人员参考。
关键词:头孢呋辛钠;合成工艺;优化对策
头孢呋辛钠是由英国葛兰素公司所研发的一种头孢类抗生素,属于二代头孢菌素,具有广谱抗菌作用,在临床医学中的应用范围较广泛。当前社会对头孢呋辛钠的需求量呈现出不断增加的趋势,因此在保证头孢呋辛钠制作质量的基础上,应当积极加强合成工艺的优化对策分析,以降低头孢呋辛钠生产制作的成本,切实提高企业的经济效益。
1 头孢呋辛钠合成路线
随着生物制药工程的不断发展,头孢呋辛钠的药物合成种类也越来越多,目前使用最多的工艺路线主要有以下四种:
工艺路线一
起始的反应物采用7-谷氨酚基-去乙酚基-ACA,经3-位氨甲酚化并由酶催化后脱去7-位谷氨酸,实施氨基酚化反应后获得头抱吠辛酸,经转钠操作以获取头抱吠辛钠。

工艺路线二
起始的反应物采用7-ACA,水解后变为7-DACA,将7-位氨基经3-位氨甲酚胺化后,获得头抱吠辛酸,通过成盐剂进行成盐处理后获得头抱吠辛钠。
工艺路线三
起始的反应物采用7-ACA,首先经7-位氨基的酚胺化后,接着实施3-位水解反应和氨基酚化反应后获得头抱吠辛酸,经转钠操作以获取头抱吠辛钠。
工艺路线四
起始的反应物采用7-ACA,水解后变为7-DACA,经7-位氨基的酚胺化后,获取3-去氨甲酚基-头抱吠辛酸(DCC)F,接着经3-位经甲基进行氨甲酚化后获得头抱吠辛酸,经转钠操作以获取头抱呋辛钠。
通过对以上四种路线的比较,路线四是比较合适的,因为路线一中的其实反应物是7-谷氨酚基-去乙酚基-ACA,与其他路线的原材料相比,其并不常见,所以不会选择路线一,路线二和路线三在操作上又相对比较复杂,而路线四的操作是最为简单的,不需要在其中添加保护的试剂,而且副作用比较小,所以选择路线四来对其进行优化分析。
2 头孢呋辛钠合成工艺的优化分析
水解出7-DACA工艺的优化

相关实践研究表明,在头孢呋辛钠合成过程总,大多是通过碱水解法、酶水解法等方式来促进水解后7-DACA的生成,不论应用哪一种方式,在实验操作过程中都应当对其实际应用过程中的优势和不足进行仔细的观察和分析,判断其对生成条件的要求,以促进实验的顺利开展。实验结果显示,酶水解法在实验过程中对生成条件的要求相对比较宽松,但是实际操作环节具有一定的复杂性,实验操作成本较高。而碱水解法与之相比则具有明显的优势,实际耗费的时间较短,操作简单且在低温环境下即可生成,具体对比分析情况如表1所示。
水解条件白勺优化方面,依据阿仑尼乌斯定律可以推导出水解的动力学公式,并得出结论:当

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  • 时间2021-08-24
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